腟炎(老人腟炎、小児腟炎及び非特異性腟炎)、子宮頸管炎並びに子宮腟部びらん。

エストリオールとして、通常成人1日1回0.5～1.0mgを腟内に挿入する。なお、年齢、症状により適宜増減する。

(禁忌)
2.1. エストロゲン依存性悪性腫瘍(例えば、乳癌、子宮内膜癌)及びその疑いのある患者[腫瘍の悪化あるいは顕性化を促すことがある]〔8.重要な基本的注意の項参照〕。
2.2. 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。
2.3. 妊婦又は妊娠している可能性のある女性〔9.5.1参照〕。

(重要な基本的注意)
定期的に婦人科的検査(乳房を含めて)等を実施すること〔2.1、9.1.1-9.1.5参照〕。

(特定の背景を有する患者に関する注意)

(合併症・既往歴等のある患者)
9.1.1. 乳癌の既往歴のある患者:乳癌が再発するおそれがある〔8.重要な基本的注意の項参照〕。
9.1.2. 乳癌家族素因が強い患者、乳房結節のある患者、乳腺症の患者又は乳房レントゲン像に異常がみられた患者:症状が増悪するおそれがある〔8.重要な基本的注意の項参照〕。
9.1.3. 未治療の子宮内膜増殖症のある患者:子宮内膜増殖症は細胞異型を伴う場合がある〔8.重要な基本的注意の項参照〕。
9.1.4. 子宮筋腫のある患者:子宮筋腫の発育を促進するおそれがある〔8.重要な基本的注意の項参照〕。
9.1.5. 子宮内膜症のある患者:症状が増悪するおそれがある〔8.重要な基本的注意の項参照〕。
9.1.6. 骨成長が終了していない可能性がある患者、思春期前の患者:骨端早期閉鎖、性的早熟をきたすおそれがある〔9.7小児等の項参照〕。

(妊婦)
9.5.1. 妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと(経口投与による動物実験(ラット)において、着床障害が認められている)〔2.3参照〕。
9.5.2. 卵胞ホルモン剤を妊娠動物(マウス)に投与した場合、仔の成長後腟上皮の癌性変性及び仔の成長後子宮内膜の癌性変性を示唆する結果が報告されている。また、新生仔(マウス)に投与した場合、仔の成長後腟上皮の癌性変性を認めたとの報告がある。

(授乳婦)
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

(小児等)
〔9.1.6参照〕。

(適用上の注意)
14.1. 薬剤交付時の注意
本剤は腟内に投与させること。
14.2. 薬剤投与時の注意
生理的月経の発現に障害を及ぼすような投与を避けること。

(その他の注意)
15.1. 臨床使用に基づく情報
卵胞ホルモン剤を長期間(約1年以上)使用した閉経期以降の女性では、子宮内膜癌を発生する危険度が対照群の女性に比較して高く、この危険度の上昇は使用期間、使用量と相関性があることを示唆する疫学調査の結果が報告されている。

(保管上の注意)
室温保存。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1. 重大な副作用
11.1.1. ショック(頻度不明)、アナフィラキシー(頻度不明):発疹、潮紅、呼吸困難、血圧低下等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
11.1.2. 血栓症(頻度不明):長期連用により、血栓症が起こることが報告されている。
11.2. その他の副作用
1). 過敏症:(頻度不明)発疹等。
2). 乳房:(頻度不明)乳房痛、乳房緊満感等。

18.1 作用機序
エストリオールは、エストラジオールの代謝産物で、エストロゲン作用を示す。
18.2 子宮及び腟に対する作用
18.2.1 子宮体部に対するエストリオールの作用はエストラジオールに比べてはるかに弱いのに対し(ラット)、頸管粘液の分泌増加や子宮口開大等の作用は強く、エストラジオールが主として子宮体部に作用するのに対し、エストリオールは子宮頸部及び腟に選択的に作用する(女性患者)。
18.2.2 エストリオールはエストロゲンの分泌不足による腟の自浄作用の低下を回復させ、腟粘膜細胞の角化を促進し、炎症に対する腟の抵抗力を強める。
18.2.3 エストリオールは他のエストロゲンとともに少量用いると、相手のエストロゲン作用を抑制する“anti-estrogenic”作用を有する(マウス)。