疥癬。
(効能又は効果に関連する注意)
5.1. 疥癬については、確定診断された患者又はその患者と接触の機会があり、かつ疥癬の症状を呈する者に使用すること。
5.2. 角化型疥癬及び爪疥癬における有効性及び安全性は確立していない(使用経験が少ない)。

通常、1週間隔で、1回1本(30g)を頸部以下(頸部から足底まで)の皮膚に塗布し、塗布後12時間以上経過した後に入浴、シャワー等で洗浄、除去する。
(用法及び用量に関連する注意)
7.1. ヒゼンダニを確実に駆除するため、少なくとも2回の塗布を行うこと。
7.2. 2回目塗布以降は1週ごとに検鏡を含めて効果を確認し、再塗布を考慮すること。

(禁忌)
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。

(重要な基本的注意)
8.1. 疥癬は多くの場合そう痒を伴うが、本剤による治療初期にそう痒が一過性増悪することがある。
8.2. ヒゼンダニの死滅後もアレルギー反応として全身そう痒遷延することがある。そう痒が持続しても、特徴的な皮疹の発生や感染が認められない場合には、漫然と再塗布しないこと。

(特定の背景を有する患者に関する注意)

(妊婦)
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ使用すること。

(授乳婦)
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

(小児等)
1回塗布量を適宜減量すること(小児では体表面積が小さい)。
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

(高齢者)
一般に合併症を有し、もしくは他の薬剤を併用している場合が多い。

(適用上の注意)
14.1. 薬剤投与時の注意
14.1.1. 使用部位
・ 潰瘍・びらん面への塗布を避けること。
・ 眼、粘膜には使用しないこと。

(保管上の注意)
室温保存。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.2. その他の副作用
1). 皮膚:(1%～5%未満)皮膚炎、接触性皮膚炎、ひびあかぎれ(皮膚亀裂)、皮膚水疱、末梢性浮腫、(頻度不明)皮膚乾燥。
2). 肝臓:(1%～5%未満)AST上昇、ALT上昇。
3). 血液:(1%～5%未満)血小板増加。
4). 末梢神経系:(1%～5%未満)ヒリヒリ感(錯感覚)。

16.1 血中濃度
健康成人男性(6例)に本剤1本30gを1週間隔で2回塗布し、薬物動態を測定した。洗浄・除去までの時間(適用時間)は初回塗布時24時間、2回目塗布時は72時間とした。初回塗布後、未変化体(cis-フェノトリン及びtrans-フェノトリン)の血漿中濃度はわずかに認められる程度(10ng/mL未満)で、主に代謝物である3-phenoxybenzoic acid(3-PB)として存在した。3-PBの血漿中濃度は24時間後にCmax(160.7±51.3ng/mL)に達し、その後は速やかに減少して168時間後には全例で定量下限値(5ng/mL)未満となった。2回目塗布後、適用時間の増加に伴いAUCの増加傾向が認められたが、初回塗布時と比べCmax、Tmaxには変化は認められなかった。
表 未変化体及び3-PBの血漿中の薬物動態パラメータ
＜＜表省略＞＞
16.3 分布
健康成人男性(6例)に本剤1本30gを1週間隔で2回塗布した皮膚曝露試験において、初回塗布後24時間時点での適用部位の皮膚角質中の未変化体(cis-フェノトリン及びtrans-フェノトリン)の濃度の平均値は3.567μg/cm2であり、洗浄後、速やかに減少した。
16.5 排泄
健康成人男性(6例)に本剤1本30gを1週間隔で2回塗布した皮膚曝露試験において、尿中には3-phenoxybenzoic acidおよび3-(4’-hydroxy)phenoxybenzoic acidとして排出され、適用時間にかかわらず塗布7日後にはほぼ消失した。

17.1 有効性及び安全性に関する試験
17.1.1 国内第II/III相試験
疥癬(通常疥癬)患者(102例)を対象とした非盲検非対照試験において、本剤30gを頸部以下の全身に1週間隔で2回塗布したときの本剤の有効性及び安全性を検討した。主要評価項目である有効率注)は、92.6%(88/95例、PPS)であった。安全性評価対象症例102例中、臨床検査値の異常を含む副作用の発現は8例(7.8%)に認められた。主な副作用は皮膚炎2例(2.0%)、AST上昇2例(2.0%)、ALT上昇2例(2.0%)であった。
注)ヒゼンダニ(虫体、虫卵、卵の殻、糞のいずれも)を検出できず、疥癬トンネルの新生がない場合を治癒状態と定義した上で、1週間隔で2回連続して治癒状態と判定された被験者の割合。

18.1 作用機序
フェノトリンを含むピレスロイド系化合物は、神経細胞のNa+チャネルに作用し、その閉塞を遅らせることにより反復的な脱分極あるいは神経伝導を遮断することで殺虫作用を示すとされている。