アレルギー性鼻炎、蕁麻疹、皮膚疾患(湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症)に伴うそう痒。

1.アレルギー性鼻炎:通常、小児には1日1回0.025～0.05g/kg(エピナスチン塩酸塩として0.25～0.5mg/kg)を用時溶解して経口投与する。なお、年齢・症状により適宜増減する。但し、1日投与量はドライシロップとして2g(エピナスチン塩酸塩として20mg)を超えない。年齢別の標準投与量は、通常、次記の用量を1日量とし、1日1回用時溶解して経口投与する。
3歳以上7歳未満(標準体重14kg以上24kg未満):0.5～1g(エピナスチン塩酸塩として5～10mg)。
7歳以上(標準体重24kg以上):1～2g(エピナスチン塩酸塩として10～20mg)。
2.蕁麻疹、皮膚疾患(湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症)に伴うそう痒:通常、小児には1日1回0.05g/kg(エピナスチン塩酸塩として0.5mg/kg)を用時溶解して経口投与する。なお、年齢・症状により適宜増減する。但し、1日投与量はドライシロップとして2g(エピナスチン塩酸塩として20mg)を超えない。年齢別の標準投与量は、通常、次記の用量を1日量とし、1日1回用時溶解して経口投与する。
3歳以上7歳未満(標準体重14kg以上24kg未満):1g(エピナスチン塩酸塩として10mg)。
7歳以上(標準体重24kg以上):2g(エピナスチン塩酸塩として20mg)。

(禁忌)
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。

(慎重投与)
1.肝障害又はその既往歴のある患者[肝障害が悪化又は再燃することがある]。
2.フェニルケトン尿症の患者[本剤は1g中60mgのアスパルテーム(L-フェニルアラニン化合物)を含有する]。

(重要な基本的注意)
1.眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には危険を伴う機械の操作に注意させる(また、保護者に対しても注意を与える)。
2.本剤を季節性の患者に投与する場合は、好発季節を考えて、その直前から投与を開始し、好発季節終了時まで続けることが望ましい。
3.本剤の使用により効果が認められない場合には、漫然と長期にわたり投与しないように注意する。

(高齢者への投与)
高齢者では肝・腎機能が低下していることが多く、吸収された本剤は主として腎臓から排泄されることから、定期的に副作用・臨床症状(発疹、口渇、胃部不快感等)の観察を行い、異常が認められた場合には、減量又は休薬するなど適切な処置を行う。

(妊婦・産婦・授乳婦等への投与)
1.妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。また、妊娠前及び妊娠初期試験(ラット)では受胎率低下が、器官形成期試験(ウサギ)では胎仔致死作用が、いずれも高用量で認められている]。
2.授乳中の婦人に投与することを避け、やむを得ず投与する場合には授乳を中止させる[動物実験(ラット)で母乳中へ移行することが報告されている]。

(小児等への投与)
1.低出生体重児、新生児、乳児に対する安全性は確立していない[低出生体重児、新生児には使用経験がなく、乳児には使用経験は少ない]。
2.小児気管支喘息に対する本剤の有効性及び安全性は確立していない。

(適用上の注意)
1.調製時:本剤は用時調製の製剤であるので、調製後の保存は避け、水に溶かした後は速やかに使用する(やむを得ず保存を必要とする場合は、冷蔵庫内に保存し、できるかぎり速やかに使用する)。
2.配合変化:本剤は、他剤と配合した場合に、本剤の含量低下等の変化が起こることがあるので、原則として他剤との配合は行わない。

(その他の注意)
成人に錠剤を空腹時投与した場合は食後投与よりも血中濃度が高くなることが報告されている(アレルギー性鼻炎患児に対しては就寝前投与、湿疹・皮膚炎の代表的疾患であるアトピー性皮膚炎患児に対しては朝食後投与で有効性、安全性が確認されている)。

(取扱い上の注意)
安定性試験:本品につき加速試験(40℃、相対湿度75%、6カ月)を行った結果、エピナスチン塩酸塩DS1%小児用「日医工」は通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。

(保管上の注意)
気密容器、遮光。

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
1.重大な副作用(頻度不明)
1).肝機能障害、黄疸:AST上昇(GOT上昇)、ALT上昇(GPT上昇)、γ-GTP上昇、Al-P上昇、LDH上昇等の肝機能障害(初期症状:全身倦怠感、食欲不振、発熱、嘔気・嘔吐等)、黄疸が現れることがあるので、観察を十分に行い異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行う。
2).血小板減少:血小板減少が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行う。
2.その他の副作用:次のような副作用が現れた場合には、症状に応じて適切な処置を行う。
1).過敏症:(頻度不明)顔面浮腫、発疹、蕁麻疹、かゆみ、浮腫(手足浮腫等)、そう痒性紅斑[発現した場合には、投与を中止し、適切な処置を行う]。
2).精神神経系:(頻度不明)眠気、頭痛、倦怠感、不快気分、眩暈、不眠、悪夢、しびれ感、頭がボーッとした感じ、幻覚、幻聴。
3).消化器:(頻度不明)嘔気、腹痛、腹鳴、下痢、咽頭痛、嘔吐、便秘、胃部不快感、口渇、口内炎、食欲不振、胃重感、胃もたれ感、口唇乾燥感、腹部膨満感。
4).呼吸器:(頻度不明)鼻出血、鼻閉、呼吸困難、去痰困難。
5).肝臓:(頻度不明)肝機能異常、ALT上昇(GPT上昇)。
6).腎臓:(頻度不明)尿蛋白、BUN上昇、尿中赤血球陽性、尿中白血球陽性。
7).泌尿器:(頻度不明)頻尿、血尿等の膀胱炎様症状、尿閉[観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど、適切な処置を行う]。
8).循環器:(頻度不明)心悸亢進。
9).血液:(頻度不明)白血球数減少、血小板減少、白血球数増加[観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど、適切な処置を行う]。
10).眼:(頻度不明)眼痛。
11).その他:(頻度不明)苦味、女性型乳房、乳房腫大、月経異常、ほてり、味覚低下、胸痛。

生物学的同等性試験
エピナスチン塩酸塩DS1%小児用「日医工」及び標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ2g(エピナスチン塩酸塩として20mg)健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中エピナスチン濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)～log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。
(注意:本剤は小児用製剤である。)
＜＜表省略＞＞
<<図省略>>
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。