局所脳血流シンチグラフィ。

〈エキサメタジムテクネチウム(99mTc)注射液の調製〉
本品に放射性医薬品基準過テクネチウム酸ナトリウム(99mTc)注射液ジェネレータの溶出液5mLを加え、よく振とうし、エキサメタジムテクネチウム(99mTc)注射液を調製する。
〈局所脳血流シンチグラフィ〉
通常、成人にはエキサメタジムテクネチウム(99mTc)注射液370～740MBqを静脈内に注射し、投与5分後より、被検部にガンマカメラ等の検出部を向け撮像若しくはデータを収録し、脳血流シンチグラムを得る。
投与量は年齢、体重により適宜増減する。

(重要な基本的注意)
診断上の有益性が被曝による不利益を上回ると判断される場合にのみ投与することとし、投与量は最小限度にとどめること。

(特定の背景を有する患者に関する注意)

(妊婦)
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、診断上の有益性が被曝による不利益を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

(授乳婦)
診断上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

(小児等)
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

(高齢者)
患者の状態を十分に観察しながら慎重に投与すること(一般に生理機能が低下している)。

(適用上の注意)
14.1. 薬剤調製時の注意
14.1.1. 調製中の術者への被曝を軽減するため、調製は注意深く、かつ迅速に行うこと。
14.1.2. 調製方法
(1). 放射化学的純度に及ぼすテクネチウム99等の影響を除くため、使用前24時間以内に一度以上溶出を行ったことのある過テクネチウム酸ナトリウム(99mTc)注射液ジェネレータを使用し、溶出後2時間以上経過していない溶出液を使用する。
(2). 本品1バイアル当たり99mTcとして370MBq～1.11GBqの過テクネチウム酸ナトリウム(99mTc)注射液ジェネレータの溶出液を加える。
(3). 生理食塩液又は過テクネチウム酸ナトリウム(99mTc)注射液ジェネレータの溶出用生理食塩液で希釈することにより、ジェネレータの溶出液の放射能濃度を370MBq～1.11GBq/5mLに調整する。
14.1.3. 調製後30分以内に使用する。
14.1.4. 調製液を保存する場合は、常温で遮光すること。

(保管上の注意)
室温保存。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.2. その他の副作用
1). 過敏症:(頻度不明)蕁麻疹様発赤、眼瞼発赤等、皮疹、そう痒感。
2). 呼吸器:(頻度不明)呼吸障害。
3). 消化器:(頻度不明)悪心、嘔吐。
4). 循環器:(頻度不明)血圧低下。
5). 精神神経系:(頻度不明)頭痛、めまい。
6). その他:(0.1%未満)注射部疼痛、(頻度不明)手指のしびれ、発汗、冷汗、視調節障害、顔面潮紅。

16.1 血中濃度
本剤は、静注直後急速に血中から消失して、脳以外にも全身の軟組織に広く分布し、以後は緩やかな消失を示した。
16.3 分布
16.3.1 健常者における体内分布試験によると、本剤は、静注後急速に血中から脳内に移行し、1分以内に脳に最大の取り込みを示し、2～4分で最大摂取量の5～15%がクリアランスされた後は有意な変化を示さない。投与量のほぼ5%が長時間脳内に保持された。
16.3.2 吸収線量
MIRD法により算出したエキサメタジムテクネチウム(99mTc)注射液を静注したときの吸収線量は次のとおりである。
＜＜表省略＞＞
16.5 排泄
健常者による体内分布試験では、投与後48時間までに投与量のほぼ40%が尿に排泄された。また、投与量のほぼ30%が肝胆道系に移行し、腸管を介した排泄もみられた。

17.1 有効性及び安全性に関する試験
本剤が有効であると報告された適応症は次のとおりである。
脳梗塞、TIA、RIND、くも膜下出血、脳動静脈奇形、脳内出血、脳外傷、脳腫瘍、認知症、てんかん等
17.1.1 国内第III相試験(比較試験)
パーヒューザミン注を対照薬として本剤との比較試験を実施しSPECT像の画質を評価した結果、本剤によるSPECT像の画質が有意(p<0.01)に優れていた。
＜＜表省略＞＞
17.1.2 国内第III相試験(一般臨床試験)
601例に局所脳血流シンチグラフィを実施し、判定無とされた14例を除く521例/587例(88.8%)で有効と判定された。全601例に対し、副作用を1例に認め、その内訳は注射時の血管痛1件であった。
17.1.3 国内第III相試験(一般臨床試験)
907例に局所脳血流シンチグラフィを実施し、判定無とされた20例を除く782例/887例(88.2%)で有効と判定された。全907例に対し、副作用は認められなかった。

18.1 測定法
本剤の有効成分に含まれる放射性核種から放出される放射線(ガンマ線)が核医学検査装置により画像化される。
18.2 集積機序
エキサメタジムテクネチウム(99mTc)は、低分子の中性かつ脂溶性の錯体であり、血液-脳関門を通過して脳内に分布する。