初期老人性白内障。

錠剤を添付溶解液に用時溶解し、1回1～2滴を1日3～5回点眼する。

(適用上の注意)
14.1. 薬剤交付時の注意
患者に対し次の点に注意するよう指導すること。
・ 錠剤を溶解するときは、溶解液容器の大キャップをとりはずし、錠剤パックから錠剤を直接溶解液に入れて、大キャップをしめ、よく振って溶解すること。
・ 点眼のとき、冷所に保存した点眼液は、薬液が連続して落ちる場合があるので、点眼する前にしばらく容器を手で温めてから、小キャップのみをはずして点眼すること。
・ 薬液汚染防止のため、点眼のとき、容器の先端が直接目に触れないように注意すること。
・ 他の点眼剤を併用する場合には、少なくとも5分以上間隔をあけてから点眼すること。
・ 溶解後は、冷所に遮光して保存し、3週間以内に使用すること。

(取扱い上の注意)
本剤は、金属イオンの混入によって色調が変化するので注意すること。

(錠剤の溶解方法)
①. 溶解液容器の白色の大キャップをとりはずす。その際、瓶口部に溶解液の膜が張っている場合は、膜が無くなるまで、瓶の胴部を軽く押える(錠剤パックの開封口が膜に触れると、錠剤が湿って出にくくなるので、注意する)。
②. 錠剤パックを、添付文書の図②の矢印付近の切り込み線に指をかけないようにして、図②のように折る。
③. 錠剤に手を触れないよう注意し、パックから直接溶解液に入れる。
④. 白色の大キャップをかたくしめ、よく振って錠剤を溶解する。
⑤. 点眼する時は、白色の大キャップはそのままにして茶色の小キャップのみをはずし、容器の先端が目に触れないように注意して点眼する(誤って白色の大キャップをはずすと、液がこぼれるので、注意する)。
点眼する際の注意:冷所に保存していた点眼液を取り出した後すぐに点眼すると(特に残りの薬液が少ない場合)、容器の中の冷たい空気が手で温められて膨張し、薬液が連続して落ちる場合がある。点眼する前にしばらく容器を手で温めてから点眼すると、1滴ずつ点眼できる。

(保管上の注意)
室温保存。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.2. その他の副作用
1). 過敏症:(頻度不明)眼瞼炎、接触皮膚炎。
2). 眼:(頻度不明)びまん性表層角膜炎、結膜充血、結膜炎、眼刺激感、眼そう痒感、霧視、眼脂、流涙、眼痛、眼異常感、眼異物感。

16.3 分布
ウサギに0.005%3H-ピレノキシン点眼液を1回50μL、5分間隔で7回点眼したとき、放射能濃度は房水では投与後2時間に最高濃度18.9ng eq./mL、水晶体では投与後4時間に最高濃度3.3ng eq./gを示した。
図 ウサギに0.005%3H-ピレノキシン点眼液を点眼投与後の眼組織中放射能濃度
<<図省略>>

18.1 作用機序
キノイド学説によると、白内障の成因は水晶体の水溶性蛋白が、有核アミノ酸(トリプトファン、チロジン等)の代謝異常で生じるキノイド物質によって変性し不溶性化するためといわれているが、ピレノキシンはキノイド物質のこの作用を競合的に阻害して、水晶体の透明性を維持させることにより白内障の進行を抑制する。
18.2 実験的白内障に対する効果
ビタミンC欠乏モルモットに0.1あるいは0.2mg/mLのピレノキシン0.1mLずつを1日1回結膜下投与し、その1時間後にキノイド物質(キノンイミンカルボン酸又はベンツキノン酢酸)を1日1回腹腔内投与して白内障を惹起させたところ、白内障発生が防止又は遅延した。
ウサギに実験的ナフタリン白内障を起こし、その初発症状が確認されると同時にピレノキシンを投与したところ、初回投与期(第1期2ヵ月間)で72%に水晶体混濁の進行防止が認められた。また、投薬中止(3ヵ月間)により、再び混濁の進行がみられたが、ピレノキシンの再投与(第2期)により50%に効果が認められ、水晶体混濁進行を防止した。
ラット及びウサギの実験的ナフタリン白内障に対し、ピレノキシンをラットには0.1mg、14日間、ウサギには水晶体に空胞が発生したことを観察した直後から0.5mg、30日間連続で結膜下注射し、光学顕微鏡で組織学的に検討した結果、ピレノキシンを投与した水晶体は対照に比較して、その症状は軽度であった。