重症筋無力症の診断、筋弛緩剤投与後の遷延性呼吸抑制の作用機序の鑑別診断。

重症筋無力症の診断には、エドロホニウム塩化物として、通常成人1回10mgを静脈内注射する。その際、まず初めに2mgを15～30秒かけて注射し、45秒後に反応をみた上で必要に応じて残りの8mgを注射する。
筋弛緩剤投与後の遷延性呼吸抑制の作用機序の鑑別診断には、エドロホニウム塩化物として、通常成人5～10mgを30～40秒かけて静脈内注射する。筋弛緩状態が改善されれば非脱分極性ブロック、筋弛緩状態が増強されれば脱分極性ブロックと判定する。必要があれば5～10分以内に同量を反復投与する。
なお、年齢により適宜増減する。

(禁忌)
消化管器質的閉塞又は尿路器質的閉塞のある患者[症状を悪化させるおそれがある]。

(重要な基本的注意)
8.1. 本剤の投与後、徐脈、血圧低下等の過度のコリン作動性反応が認められた場合には、アトロピン硫酸塩水和物を静注すること。
8.2. 本剤の投与により、短時間又は遷延性に抗コリンエステラーゼ剤非感受性期を生じることがあるので、このような場合、抗コリンエステラーゼ剤の投与は再び感受性が戻るまで減量又は中止すること。

(特定の背景を有する患者に関する注意)

(合併症・既往歴等のある患者)
9.1.1. 〈効能共通〉クリーゼにある重症筋無力症患者:徐脈あるいは心拍停止があらわれることがある。
9.1.2. 〈重症筋無力症の診断〉過敏症患者:アトロピン硫酸塩水和物0.5～1mgを入れた注射器をすぐ使えるようにしておくこと(重症筋無力症であるなしにかかわらず過度のコリン作動性反応が起こりうる)。

(妊婦)
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、診断上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

(授乳婦)
診断上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

(小児等)
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

(高齢者)
患者の状態を観察しながら慎重に投与すること(一般に生理機能が低下している)。

(過量投与)
13.1. 症状
過量投与時、ムスカリン作用(嘔気、嘔吐、下痢、発汗、気管支分泌亢進及び唾液分泌亢進、徐脈)があらわれる。また、過量投与時、気管支分泌亢進により気道閉塞が起こることがある。
13.2. 処置
13.2.1. 過量投与時、ムスカリン作用があらわれた場合は、アトロピン硫酸塩水和物を投与する。
13.2.2. 過量投与時、気道閉塞が起きた場合は、吸引(特に気管切開を行った場合)及びアトロピン硫酸塩水和物を投与する。
13.2.3. 過量投与時、十分な呼吸を維持し、心機能をモニターし、痙攣又はショックが起きた場合は適切な処置を行う。

(取扱い上の注意)
外箱開封後は遮光して保存すること。

(保管上の注意)
室温保存。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1. 重大な副作用
11.1.1. 痙攣(頻度不明)。
11.1.2. 呼吸中枢麻痺(頻度不明)。
11.2. その他の副作用
1). 精神神経系:(頻度不明)頭痛、めまい、流涙、流涎、発汗、低血圧。
2). 感覚器:(頻度不明)眼調節異常、霧視、視野歪曲。
3). 呼吸器:(頻度不明)気管分泌亢進・気管支分泌亢進、声門痙攣。
4). 消化器:(頻度不明)悪心・嘔吐、胃腸障害、腹部疝痛、下痢。
5). 過敏症:(頻度不明)過敏症状。
6). その他:(頻度不明)顔面潮紅、不整脈(徐脈)、筋力低下。

16.1 血中濃度
ラットに14C-エドロホニウム塩化物4.0μmol/kgを静注した結果、血中濃度は2相性の減少を示し、第1相の半減期は8.3分であった。
16.4 代謝
ラットに14C-エドロホニウム塩化物2.0μmol/kgを静注した結果、6時間後で投与量の約5%が胆汁中に排泄され、代謝物のほとんどが3-oxyglucuronideで、未変化体はほとんど検出されなかった。

18.1 測定法
エドロホニウム塩化物は、アセチルコリン分解酵素であるコリンエステラーゼを阻害することにより、コリン作動性受容体にアセチルコリンを蓄積させ、中枢神経系、末梢神経系を問わずコリン作動性受容体の過剰刺激と同質の効果を強力に発揮する。
18.2 コリンエステラーゼ阻害作用
ヒト(歯科手術時)にエドロホニウム塩化物を20mg投与して、その血清コリンエステラーゼ阻害作用を検討した結果、投与後3分位で作用が最大となり、10分位でコリンエステラーゼ活性は投与前の50%位まで回復した(外国人データ)。
18.3 重症筋無力症の脱力状態回復
エドロホニウム塩化物は、持続効果の短い抗コリンエステラーゼ剤で、投与後の眼筋等の脱力状態の回復の有無により、重症筋無力症の診断に使用される。