1). 痘そう。
2). エムポックス。
3). 牛痘。
4). 痘そうワクチン接種後のワクチニアウイルスの増殖による合併症。
(効能又は効果に関連する注意)
5.1. 〈効能共通〉痘そう、エムポックス、牛痘又は痘そうワクチン接種後のワクチニアウイルスの増殖による合併症の患者を対象にテコビリマトの有効性及び安全性を評価する臨床試験は実施していない。
5.2. 〈効能共通〉本剤の有効性及び安全性に関する情報を十分に理解した上で、最新のガイドライン等も参照の上、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合のみ投与すること。
5.3. 〈エムポックス〉最新のガイドライン等も参照の上、本剤は、重症例及び重症化ハイリスク例に対して投与を検討すること。

通常、成人及び小児には、次の用法及び用量で14日間、食後に経口投与する。
体重13kg以上25kg未満:
テコビリマトとして200mgを1日2回12時間毎。
体重25kg以上40kg未満:
テコビリマトとして400mgを1日2回12時間毎。
体重40kg以上120kg未満:
テコビリマトとして600mgを1日2回12時間毎。
体重120kg以上:
テコビリマトとして600mgを1日3回8時間毎。
(用法及び用量に関連する注意)
症状の発現後速やかに投与を開始すること〔18.3.1参照〕。

(禁忌)
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。

(特定の背景を有する患者に関する注意)

(合併症・既往歴等のある患者)
9.1.1. 免疫不全患者及び免疫抑制状態の患者:期待する効果が得られないおそれがある(ワクチニアウイルス感染動物において、本剤投与中又は投与後の免疫応答が病態の回復に重要であることが示唆されている)。

(腎機能障害患者)
9.2.1. 末期腎不全患者:テコビリマト代謝物の血漿中濃度が上昇するおそれがある。末期腎不全患者を対象に本剤を反復投与したときの安全性を評価する臨床試験は実施していない〔16.6.1参照〕。

(肝機能障害患者)
9.3.1. 重度肝機能障害患者:テコビリマト代謝物の血漿中濃度が上昇するおそれがある。
重度肝機能障害患者(Child-Pugh分類クラスC)を対象に本剤を反復投与したときの安全性を評価する臨床試験は実施していない〔16.6.2参照〕。

(妊婦)
治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること(動物実験(マウス)で胎盤への移行が報告されており、また、動物実験(ウサギ)において、臨床曝露量未満で一般状態悪化に伴う母動物死亡、早産、着床後胚損失数増加及び早期胚吸収数増加、並びに生存胎仔数減少が認められている)。

(授乳婦)
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること(本剤のヒト乳汁中への移行は不明であるが、動物実験(マウス)では乳汁中にテコビリマトが認められた)。

(小児等)
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

(相互作用)
本剤は、チトクロームP450(CYP)3A4及びCYP2B6の弱い誘導剤であり、CYP2C8及びCYP2C19の弱い阻害剤である。
10.2. 併用注意:
1). CYP3A4で代謝される薬剤(ミダゾラム、リルピビリン、マラビロク、アトルバスタチン、タクロリムス、シルデナフィル、タダラフィル、バルデナフィル、ダルナビル)〔16.7.2参照〕[これらの薬剤の血漿中濃度が低下し効果が減弱するおそれがある(本剤はCYP3A4を誘導する)]。
2). メサドン〔16.7.2参照〕[メサドンの血漿中濃度が低下し効果が減弱するおそれがある(本剤はCYP2B6を誘導する)]。
3). レパグリニド〔16.7.2参照〕[レパグリニドの血漿中濃度が上昇する可能性があるため、併用する場合は、低血糖症状等の副作用の発現に十分に注意すること(本剤はCYP2C8を阻害する)]。
4). CYP2C19で代謝される薬剤(オメプラゾール、ランソプラゾール、ラベプラゾール、ボリコナゾール)〔16.7.2参照〕[これらの薬剤の血漿中濃度が上昇するおそれがあることから、併用する場合はこれらの薬剤の副作用発現に十分に注意すること(本剤はCYP2C19を阻害する)]。
5). 乾燥細胞培養痘そうワクチン[乾燥細胞培養痘そうワクチンの効果が減弱するおそれがある(本剤の抗ワクチニアウイルス作用により、ワクチンに対する免疫応答が低下するおそれがある)]。

(その他の注意)
15.2. 非臨床試験に基づく情報
15.2.1. イヌにおいて、臨床曝露量未満に相当する用量で痙攣、振戦、嘔吐、流涎等の中枢神経系への影響が認められた。
15.2.2. テコビリマト代謝物であるトリフルオロメチル安息香酸(TFMBA)の安全性を特徴付ける非臨床安全性試験は実施していない。
15.2.3. 本剤には遺伝毒性を有する不純物が許容摂取量*を超えて含まれるおそれがある。
*)「潜在的発がんリスクを低減するための医薬品中DNA反応性(変異原性)不純物の評価及び管理ガイドライン」(ICH M7ガイドライン)において示されている許容摂取量。

(取扱い上の注意)
開栓後は遮光して保存すること。

(保管上の注意)
25℃以下保存。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.2. その他の副作用
1). 血液およびリンパ系障害:(1%未満)ヘマトクリット減少、ヘモグロビン減少、白血球減少症、血小板減少症。
2). 代謝および栄養障害:(1%未満)食欲減退。
3). 肝胆道系障害:(1%未満)肝機能検査値上昇。
4). 精神障害:(1%未満)不安、うつ病、不快気分、易刺激性、パニック発作。
5). 神経系障害:(10%以上)頭痛、(1%以上)浮動性めまい、(1%未満)注意力障害、味覚不全、脳波異常、不眠症、片頭痛、傾眠、錯感覚。
6). 心臓障害:(1%未満)心拍数増加、動悸。
7). 呼吸器、胸郭および縦隔障害:(1%未満)口腔咽頭痛。
8). 胃腸障害:(1%以上)上腹部痛、腹部不快感、下痢、悪心、嘔吐、(1%未満)腹部膨満、アフタ性潰瘍、口唇ひび割れ、便秘、口内乾燥、消化不良、おくび、鼓腸、胃食道逆流性疾患、排便回数減少、口の錯感覚。
9). 皮膚および皮下組織障害:(1%未満)触知可能紫斑病、全身性そう痒症、発疹、そう痒性皮疹。
10). 筋骨格系および結合組織障害:(1%未満)関節痛、変形性関節症。
11). 一般・全身障害および投与部位の状態:(1%未満)悪寒、疲労、びくびく感、倦怠感、疼痛、発熱、口渇。