白癬:足白癬、体部白癬、股部白癬。

1日1回患部に塗布する。

(禁忌)
2.1. 本剤の成分に対して過敏症の既往歴のある患者。
2.2. 他の外用抗真菌剤に対して過敏症の既往歴のある患者。
2.3. 臨床所見上皮膚カンジダ症あるいは汗疱、掌蹠膿疱症、膿皮症、他の皮膚炎等との鑑別が困難な患者[本剤は白癬菌以外に対して効果が期待できず、状態悪化のおそれがあるため]。

(特定の背景を有する患者に関する注意)

(妊婦)
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ使用すること。

(小児等)
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

(適用上の注意)
14.1. 薬剤投与時の注意
14.1.1. 眼科用として角膜・結膜には使用しないこと。
14.1.2. 著しいびらん面には使用しないこと。
14.1.3. 誤って眼に入った場合は、直ちに大量の水で洗った後、専門医の処置をうけること。

(取扱い上の注意)
20.1. 小児の手の届かない所に保管すること。

(保管上の注意)
室温保存。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には使用を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.2. その他の副作用
皮膚:(0.1～5%未満)接触性皮膚炎、皮膚そう痒症、発赤、紅斑、皮膚刺激感、皮膚疼痛、小水疱性皮疹、(0.1%未満)皮膚炎、自家感作性皮膚炎、潮紅。

16.2 吸収
健康成人の背部皮膚にゼフナートクリーム2%5gを単回又は7日間塗布し、未変化体をガスクロマトグラフ法により経時的に測定(検出限界:1ng/mL)した結果、単回塗布では、塗布後336時間までの血漿中、尿中に検出されなかった。
7日間塗布においても同様であった。

17.1 有効性及び安全性に関する試験
17.1.1 前期臨床第II相試験
足白癬、体部白癬、股部白癬に対して本剤(クリーム剤)を1日1回塗布した前期臨床第II相試験の結果は次のとおりであった。
表17-1
＜＜表省略＞＞
安全性評価症例122例(足79例、体部21例、股部22例)のうち、副作用は2例(1.6%)に認められた。発現した副作用はいずれも接触性皮膚炎であった。
17.1.2 後期臨床第II相試験
足白癬、体部白癬、股部白癬に対して本剤(クリーム剤)を1日1回塗布した後期臨床第II相試験(無作為化並行用量反応試験)の結果は次のとおりであった。
表17-2
＜＜表省略＞＞
安全性評価症例254例(足134例、体部64例、股部56例)のうち、副作用は4例(1.6%)に認められた。発現した副作用は接触性皮膚炎1例(0.4%)、皮膚炎1例(0.4%)、刺激感1例(0.4%)、発赤・掻痒1例(0.4%)であった。
17.1.3 臨床第III相比較試験
足白癬、体部白癬、股部白癬に対して本剤(クリーム剤)または対照薬(ビホナゾール)を1日1回塗布した二重盲検無作為化比較試験の結果は次のとおりであり、両群に統計学的な有意差はなかった。
表17-3
＜＜表省略＞＞
リラナフタート群の安全性評価症例319例(足172例、体部81例、股部66例)のうち、副作用は5例(1.6%)に認められ、主な副作用は接触性皮膚炎3例(0.9%)であった。
17.1.4 臨床第III相試験(一般臨床試験)
足白癬、体部白癬、股部白癬に対して本剤(クリーム剤)を1日1回塗布した第III相一般臨床試験の結果は次のとおりであった。
表17-4
＜＜表省略＞＞
安全性評価症例299例(足183例、体部73例、股部43例)のうち、副作用は3例(1.0%)に認められた。発現した副作用はいずれも接触性皮膚炎であった。
17.1.5 臨床第III相試験(一般臨床試験)
足白癬、体部白癬、股部白癬に対して本剤(クリーム剤)を1日1回塗布した第III相一般臨床試験の結果は次のとおりであった。
表17-5
＜＜表省略＞＞
安全性評価症例240例(足126例、体部63例、股部51例)のうち、副作用は7例(2.9%)に認められ、主な副作用は接触性皮膚炎4例(1.7%)であった。
17.1.6 臨床第III相比較試験
股部白癬に対して本剤(クリーム剤)または対照薬(ビホナゾール)を1日1回塗布した二重盲検無作為化比較試験の結果は次のとおりであった。
表17-6
＜＜表省略＞＞
リラナフタート群の安全性評価症例115例のうち、副作用は6例(5.2%)に認められ、主な副作用は接触性皮膚炎3例(2.6%)であった。
17.1.7 臨床第III相比較試験(クリーム剤/液剤)
足白癬に対して本剤(クリーム剤又は液剤)を1日1回塗布し、液剤のクリーム剤に対する非劣性を確認した非盲検群間比較試験の結果は次のとおりであった。
表17-7
＜＜表省略＞＞
安全性評価症例290例のうち、副作用は7例(2.4%)に認められ、主な副作用は接触性皮膚炎3例(1.0%)、紅斑3例(1.0%)であった。

18.1 作用機序
リラナフタートは真菌細胞のスクワレン・エポキシ化反応を阻害し、細胞膜構成成分であるエルゴステロールの生合成阻害により抗真菌作用を発揮する。
18.2 抗真菌作用
18.2.1 リラナフタートは、皮膚糸状菌(Trichophyton属、Microsporum属、Epidermophyton属)に対して強い抗真菌作用を有し、黒色真菌、二形性真菌及びその他の糸状菌に対しても抗真菌作用を示した。
18.2.2 リラナフタートの主な皮膚糸状菌の新鮮臨床分離株に対するMIC値は次表のとおりであり、優れた抗真菌作用を示した。
＜＜表省略＞＞
18.2.3 リラナフタートは、T.mentagrophytesによるモルモット実験的白癬モデルにおいて、病変を速やかに改善した。
18.2.4 T.mentagrophytesによるモルモット実験的白癬モデルにおいて、感染3日前にリラナフタートを塗布した場合、発症を認めなかった。
18.2.5 リラナフタートは、T.mentagrophytesに対し、1ng/mLで菌糸の発育を阻害し、1μg/mLで細胞壁の剥離、細胞膜の破壊を示した。
18.2.6 リラナフタートは、T.mentagrophytesに対して、耐性を発現しなかった。