次記疾患に伴う咳嗽及び喀痰喀出困難:急性気管支炎、慢性気管支炎、感冒・上気道炎、肺結核、百日咳。

通常、成人には1日18～24mL、8～14歳1日9～16mL、3ヵ月～7歳1日3～8mLを3～4回に分割経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。

(禁忌)
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。

(重要な基本的注意)
眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないように注意すること。

(特定の背景を有する患者に関する注意)

(妊婦)
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

(授乳婦)
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

(高齢者)
減量するなど注意すること(一般に生理機能が低下している)。

(相互作用)
本剤は、主に肝代謝酵素CYP2D6で代謝される〔16.4参照〕。
10.2. 併用注意:
1). 選択的MAO-B阻害剤(セレギリン塩酸塩、ラサギリンメシル酸塩、サフィナミドメシル酸塩)[セロトニン症候群があらわれることがある(本剤及びこれらの薬剤は脳内のセロトニン濃度を上昇させる作用を有するため、併用によりセロトニンの濃度が更に高くなるおそれがある)]。
2). 薬物代謝酵素を阻害する薬剤(キニジン、アミオダロン、テルビナフィン等)[本剤の血中濃度が上昇することがある(これらの薬剤の薬物代謝酵素(CYP2D6)阻害作用により、本剤の代謝が阻害されるため)]。
3). セロトニン作用薬(選択的セロトニン再取り込み阻害剤等)[セロトニン症候群等のセロトニン作用による症状があらわれることがある(セロトニン作用が増強するおそれがある)]。

(過量投与)
13.1. 症状
過量投与時、嘔気、嘔吐、尿閉、運動失調、錯乱、興奮、神経過敏、幻覚、呼吸抑制、嗜眠等を起こすことがある。
13.2. 処置
過量投与時、ナロキソンの投与により改善したとの報告がある。

(取扱い上の注意)
光により退色するので、外箱開封後は遮光して保存すること。

(保管上の注意)
室温保存。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1. 重大な副作用
11.1.1. 呼吸抑制(頻度不明)。
11.1.2. ショック、アナフィラキシー(いずれも頻度不明):呼吸困難、蕁麻疹、血管浮腫等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
11.2. その他の副作用
1). 過敏症:(頻度不明)発疹。
2). 精神神経系:(頻度不明)眠気、頭痛、眩暈、不快、不眠。
3). 消化器:(0.1～5%未満)悪心・嘔吐、食欲不振、軟便、下痢、(頻度不明)便秘、腹痛、口渇、おくび。

16.1 血中濃度
咳嗽を伴う成人気管支炎患者8例にデキストロメトルファン臭化水素酸塩シロップ60mg注を単回経口投与したときの薬物動態パラメータを表16-1に示す(外国人データ)。
表16-1 薬物動態パラメータ
＜＜表省略＞＞
イヌにデキストロメトルファン臭化水素酸塩水和物15mg及びクレゾールスルホン酸カリウム90mgを経口投与したときのデキストロメトルファン及び4-クレゾールスルホン酸の薬物動態パラメータを表16-2に示す。
表16-2 薬物動態パラメータ
＜＜表省略＞＞
注)本剤の承認された成人の用法用量は、1日18～24mL(デキストロメトルファン臭化水素酸塩水和物として45～60mg)を3～4回に分割経口投与である。
本剤はデキストロメトルファン臭化水素酸塩水和物とクレゾールスルホン酸カリウムの配合剤である。
16.4 代謝
デキストロメトルファンは肝臓で大部分が代謝され、O-脱メチル体(デキストルファン)、N-脱メチル体及びN,O-脱メチル体となる。これらの代謝物はデキストロメトルファンと同等の鎮咳作用を示した(外国人データ)。
デキストロメトルファンの肝代謝に関するCYP分子種は、O-脱メチル化ではCYP2D6、N-脱メチル化ではCYP3A4である。[10.参照]
16.5 排泄
ヒトに14C-標識デキストロメトルファンを経口投与したとき、投与後24時間以内の尿中及び糞中回収率は、総投与放射活性に対してそれぞれ42.71%、0.12%であった(外国人データ)。

17.1 有効性及び安全性に関する試験
17.1.1 国内臨床試験
再評価時の臨床試験の成績は次のとおりであった。
表17-1 臨床成績
＜＜表省略＞＞

18.1 作用機序
18.1.1 デキストロメトルファンは延髄にある咳中枢に直接作用し、咳反射を抑制することにより鎮咳作用を示す。
18.1.2 クレゾールスルホン酸カリウムはウサギを用いた試験によれば気道の分泌を促進し、粘稠な喀痰を液化して去痰作用を示す。