1). アレルギー性鼻炎。
2). 蕁麻疹。
3). 皮膚疾患(湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症)に伴うそう痒。

成人:通常、ロラタジンとして1回10mgを1日1回、食後に経口投与する。なお、年齢・症状により適宜増減する。
小児:通常、7歳以上の小児にはロラタジンとして1回10mgを1日1回、食後に経口投与する。

(禁忌)
2.1. 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。

(重要な基本的注意)
8.1. 〈効能共通〉効果が認められない場合には、漫然と長期にわたり投与しないように注意すること。
8.2. 〈アレルギー性鼻炎〉季節性の患者に投与する場合は、好発季節を考えて、その直前から投与を開始し、好発季節終了時まで続けることが望ましい。

(特定の背景を有する患者に関する注意)

(合併症・既往歴等のある患者)
9.1.1. てんかんの既往のある患者:十分な問診を行うこと(てんかん発作があらわれたとの報告がある)〔11.1.2参照〕。

(腎機能障害患者)
腎機能障害患者:ロラタジン及び活性代謝物descarboethoxyloratadine(DCL)の血漿中濃度が上昇するおそれがある〔16.6.1参照〕。

(肝機能障害患者)
肝機能障害患者:ロラタジンの血漿中濃度が上昇するおそれがある〔16.6.2参照〕。

(妊婦)
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、投与しないことが望ましい(動物試験(ラット、ウサギ)で催奇形性は認められていないが、ラットで胎仔への移行が報告されている)。

(授乳婦)
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること(ヒト母乳中への移行が報告されている)〔16.5参照〕。

(小児等)
9.7.1. 3歳以上7歳未満の小児に対しては、ロラタジンドライシロップ1%を投与すること。
9.7.2. 低出生体重児、新生児、乳児又は3歳未満の幼児を対象とした臨床試験は実施していない。

(高齢者)
高い血中濃度が持続するおそれがある(一般に生理機能(肝、腎等)が低下している)〔16.6.3参照〕。

(相互作用)
ロラタジンからDCLへの代謝にはCYP3A4及びCYP2D6の関与が確認されている〔16.4参照〕。
10.2. 併用注意:
エリスロマイシン、シメチジン〔16.7参照〕[ロラタジン及びDCLの血漿中濃度の上昇が認められるので、患者の状態を十分に観察するなど注意すること(薬物代謝酵素(CYP3A4、CYP2D6)阻害作用を有する医薬品との併用により、ロラタジンからDCLへの代謝が阻害され、ロラタジンの血漿中濃度が上昇する[DCLの血漿中濃度が上昇する機序は不明])]。

(臨床検査結果に及ぼす影響)
アレルゲン皮内反応を抑制するため、アレルゲン皮内反応検査を実施する3～5日前より本剤の投与を中止すること。

(過量投与)
13.1. 症状
海外において、過量投与(40mgから180mg)により眠気、頻脈、頭痛が報告されている。
13.2. 処置
過量投与時、本剤は血液透析によって除去できない〔16.6.1参照〕。

(適用上の注意)
14.1. 薬剤交付時の注意
14.1.1. PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある)。
14.1.2. 本剤は舌の上にのせて唾液を浸潤させると崩壊するため、水なしで服用可能である(また、水で服用することもできる)。
14.1.3. 本剤は寝たままの状態では水なしで服用しないこと。

(取扱い上の注意)
アルミピロー包装開封後は、湿気を避けて保存すること。

(保管上の注意)
室温保存。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1. 重大な副作用
11.1.1. ショック、アナフィラキシー(いずれも頻度不明):チアノーゼ、呼吸困難、血圧低下、血管浮腫等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
11.1.2. てんかん(頻度不明)〔9.1.1参照〕。
11.1.3. 痙攣(頻度不明)。
11.1.4. 肝機能障害、黄疸(いずれも頻度不明):著しいAST上昇、著しいALT上昇、著しいγ-GTP上昇、著しいAl-P上昇、著しいLDH上昇、著しいビリルビン上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがある。
11.2. その他の副作用
1). 精神神経系:(1%以上)眠気、倦怠感、(0.1～1%未満)めまい、頭痛。
2). 呼吸器:(0.1～1%未満)鼻乾燥感、咽頭痛。
3). 消化器:(0.1～1%未満)腹痛、口渇、嘔気・嘔吐、下痢、便秘、口内炎、(0.1%未満)口唇乾燥、(頻度不明)胃炎。
4). 過敏症:(0.1～1%未満)発疹、(0.1%未満)じん麻疹、(頻度不明)発赤、紅斑、そう痒。
5). 皮膚:(頻度不明)脱毛。
6). 肝臓:(0.1～1%未満)ALT上昇、AST上昇、ビリルビン値上昇、γ-GTP上昇、Al-P上昇。
7). 腎臓:(0.1～1%未満)BUN上昇、タンパク尿、(頻度不明)尿閉。
8). 循環器:(0.1～1%未満)動悸、(0.1%未満)頻脈。
9). 血液:(0.1～1%未満)好酸球増多、白血球減少、好中球減少、単球増多、リンパ球減少、白血球増多、リンパ球増多、ヘマトクリット減少、ヘモグロビン減少、好塩基球増多、血小板減少、好中球増多。
10). その他:(0.1～1%未満)尿糖、眼球乾燥、耳鳴、ほてり、(0.1%未満)味覚障害、月経不順、胸部不快感、(頻度不明)不正子宮出血、胸痛、難聴、浮腫(顔面浮腫・四肢浮腫)。

16.1 血中濃度
16.1.1 生物学的同等性試験
ロラタジンOD錠10mg「NIG」とクラリチンレディタブ錠10mgをクロスオーバー法により、それぞれ1錠(ロラタジンとして10mg)を健康成人男子に空腹時単回経口投与して血漿中活性代謝物DCL※濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。
※血漿中の活性代謝物DCLは、経口投与した際の主たる臨床効果に寄与している。
・水なしで服用
＜＜表省略＞＞
ロラタジンOD錠10mg「NIG」投与後の血漿中DCL濃度の推移
<<図省略>>
・水で服用
＜＜表省略＞＞
ロラタジンOD錠10mg「NIG」投与後の血漿中DCL濃度の推移
<<図省略>>
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
16.4 代謝
ロラタジンは、ヒトに経口投与したとき、消化管から速やかに吸収され、初回通過効果によってDCLへと代謝される。ヒトの肝ミクロソームを用いたin vitro試験から、ロラタジンからDCLへの代謝にはCYP3A4及びCYP2D6の関与が確認されている。[10.参照]
16.5 排泄
健康成人男性(6例)に14C-ロラタジン40mg注)(水溶液)を空腹時に単回経口投与したとき、投与10日後までに総投与量の約80%が代謝物として尿及び糞中へ等量ずつ排泄された。尿中にロラタジンは検出されず、DCLは尿中放射能の2%未満であった(外国人データ)。
授乳婦(6例)にロラタジンカプセル40mg注)(非売品)を空腹時に単回経口投与したとき、少量のロラタジン及びDCLが母乳中に検出された。投与後48時間までの移行率は0.03%であった。AUC母乳/AUC血漿比は、ロラタジン及びDCLについてそれぞれ1.2及び0.8であった(外国人データ)。[9.6参照]
16.6 特定の背景を有する患者
16.6.1 腎機能障害患者
(1)薬物動態パラメータ
腎機能障害患者(12例:クレアチニンクリアランス≦29mL/min)にロラタジンカプセル40mg注)(非売品)を空腹時に単回経口投与したときの血漿中濃度のCmax及びAUCは、健康成人男性(6例:クレアチニンクリアランス>80mL/min)との比較において、ロラタジンでは1.5～1.7倍、DCLでは約2倍に上昇した。腎機能障害患者におけるロラタジン及びDCLのt1/2はそれぞれ平均8時間及び20時間であり、いずれも健康成人と明らかな差は認められなかった(外国人データ)。[9.2参照]
(2)血液透析患者
重症の腎機能障害患者(6例:クレアチニンクリアランス<5mL/min)にロラタジンカプセル40mg注)(非売品)を空腹時に単回経口投与後4～8時間(計4時間)に血液透析を行ったとき、血液透析を行わない場合と比較して、血漿中ロラタジン及びDCL濃度に変動は認められず、ロラタジン及びDCLともに透析液中へはほとんど排出されなかった(外国人データ)。[13.2参照]
16.6.2 肝機能障害患者
肝機能障害患者(7例)にロラタジンカプセル40mg注)(非売品)を空腹時に単回経口投与したときの血漿中濃度は、健康成人男性(24例)との比較において、ロラタジンではCmaxが1.4～1.7倍、AUCが2.8～3.8倍に上昇し、DCLではCmax、AUCともに健康成人と明らかな差は認められなかった。肝機能障害患者におけるロラタジン及びDCLのt1/2はそれぞれ平均24.1時間及び37.1時間であり、健康成人の2～3倍に延長していた(外国人データ)。[9.3参照]
16.6.3 高齢者
高齢者(12例、66～78歳)にロラタジンカプセル40mg注)(非売品)を空腹時に単回経口投与したときの血漿中濃度は、非高齢の成人男性(24例、21～39歳)との比較において、ロラタジンではCmaxが1.6～1.9倍、AUCが1.5～2.0倍に上昇した。DCLではCmaxが約1.7倍であったが、AUCに明らかな差は認められなかった。高齢者でのロラタジン及びDCLのt1/2はそれぞれ平均18.2時間及び17.4時間であった(外国人データ)。[9.8参照]
16.7 薬物相互作用
健康成人男性にロラタジン錠10mg及びエリスロマイシン(CYP3A4の阻害剤)又はシメチジン(CYP3A4及びCYP2D6の阻害剤)を空腹時に10日間経口投与したときの血漿中ロラタジン及びDCL濃度の変化率は次表に示すとおりであったが、QTc間隔を含め心電図への影響は認められなかった。健康成人男性にロラタジン錠10mg及びケトコナゾール(国内では外用剤のみ発売)を空腹時に10日間経口投与したとき、血漿中ロラタジン及びDCL濃度の変化率は次表に示すとおりであったが、QTc間隔を含め心電図への影響は認められなかった(外国人データ)。[10.2参照]
＜＜表省略＞＞
注)本剤の成人における承認用量は、「通常、ロラタジンとして1回10mgを1日1回、食後に経口投与する。」である。

18.1 作用機序
ロラタジン及びDCLは、ヒスタミンH1受容体拮抗作用を示す。また、ヒスタミン、ロイコトリエンC4の遊離抑制作用を示す。