1). 気管支喘息。
2). アレルギー性鼻炎。
3). アトピー性皮膚炎。
4). ケロイド・肥厚性瘢痕。

通常、小児には1日量0.1g/kg(トラニラストとして5mg/kg)を3回に分け、用時懸濁して経口投与する。ただし、年齢、症状により適宜増減する。

(禁忌)
2.1. 妊婦<特に約3ヵ月以内>又は妊娠している可能性のある女性〔9.5.1参照〕。
2.2. 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。

(重要な基本的注意)
8.1. 〈効能共通〉本剤による膀胱炎様症状、肝機能障害が出現する場合には、末梢血中好酸球増多を伴うことが多いので、本剤投与中は定期的に血液検査(特に白血球数・末梢血液像の検査)を行うことが望ましい(好酸球数が増加した場合には、十分な経過観察を行うこと)〔11.1.1、11.1.2参照〕。
8.2. 〈効能共通〉本剤は、気管支拡張剤、ステロイド剤、抗ヒスタミン剤等と異なり、すでに起こっている発作や症状を速やかに軽減する薬剤ではないので、このことは患者に十分説明しておく必要がある。
8.3. 〈効能共通〉本剤の投与によりステロイド維持量を減量し得た患者で、本剤の投与を中止する場合は、原疾患再発のおそれがあるので、注意すること。
8.4. 〈効能共通〉本剤投与により効果が認められない場合には、漫然と長期にわたり投与しないように注意すること。
8.5. 〈気管支喘息〉本剤を投与中、大発作をみた場合は、気管支拡張剤あるいはステロイド剤を投与する必要がある。
8.6. 〈アレルギー性鼻炎〉本剤を季節性のアレルギー性疾患患者に投与する場合は、好発季節を考えて、その直前から投与を開始し、好発季節終了時までつづけることが望ましい。

(特定の背景を有する患者に関する注意)

(合併症・既往歴等のある患者)
9.1.1. 長期ステロイド療法を受けている患者:本剤投与によりステロイドの減量をはかる場合は、十分な管理下で徐々に行うこと。

(腎機能障害患者)
9.2.1. 腎機能障害又はその既往歴のある患者:腎機能を悪化させるおそれがある。

(肝機能障害患者)
9.3.1. 肝機能障害又はその既往歴のある患者:肝機能を悪化させるおそれがある。

(妊婦)
9.5.1. 妊婦<特に約3ヵ月以内>又は妊娠している可能性のある女性:投与しないこと(マウスに大量投与した実験で、骨格異常例の増加が認められている)〔2.1参照〕。

(授乳婦)
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること(動物実験(ラット)で乳汁中に移行することが報告されている)。

(高齢者)
副作用があらわれた場合は減量するなど慎重に投与すること(一般に生理機能が低下している)。

(相互作用)
10.2. 併用注意:
ワルファリンカリウム[本剤との併用により、ワルファリンカリウムの作用が増強(又は併用中止により作用が減弱)し、トロンボテスト値が低下(又は併用中止によりトロンボテスト値が上昇)したとの報告があるので、本剤との併用(又は併用の中止)を行う場合には、凝血能の変動に十分注意すること(ヒト肝ミクロソームを用いたin vitroの試験で、ワルファリンカリウムの代謝を抑制することが確認されていることから、凝血能を変動させる可能性がある)]。

(臨床検査結果に及ぼす影響)
本剤は、アレルゲン皮内反応を抑制し、アレルゲンの確認に支障を来すので、アレルゲン皮内反応検査は本剤の投与前に実施すること。

(取扱い上の注意)
20.1. 分包した場合は遮光して保存すること。

(保管上の注意)
室温保存。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1. 重大な副作用
11.1.1. 膀胱炎様症状(頻度不明):頻尿、排尿痛、血尿、残尿感等の膀胱炎様症状があらわれることがある〔8.1参照〕。
11.1.2. 肝機能障害、黄疸(いずれも頻度不明):黄疸、著しいAST上昇、著しいALT上昇、著しいAl-P上昇等を伴う肝機能障害または肝炎があらわれることがある〔8.1参照〕。
11.1.3. 腎機能障害(頻度不明):BUN上昇、クレアチニン上昇等を伴う腎機能障害があらわれることがある。
11.1.4. 白血球減少(0.14%)、血小板減少(頻度不明)。
11.2. その他の副作用
1). 過敏症:(0.1～5%未満)発疹、(0.1%未満)そう痒、蕁麻疹、(頻度不明)紅斑、湿疹、落屑。
2). 消化器:(0.1～5%未満)食欲不振、腹痛、下痢、胃部不快感、消化不良、便秘、嘔気、嘔吐。
3). 血液:(0.1～5%未満)貧血、好酸球増多、(頻度不明)溶血性貧血。
4). 精神神経系:(0.1～5%未満)頭痛、眠気、めまい、(0.1%未満)不眠、倦怠感、(頻度不明)しびれ感。
5). その他:(0.1%未満)動悸、浮腫、潮紅、口内炎、(頻度不明)月経異常、発熱、脱毛、緑色尿。

16.1 血中濃度
16.1.1 生物学的同等性試験
〈トラニラストカプセル100mg「CH」〉
トラニラストカプセル100mg「CH」とリザベンカプセル100mgを、クロスオーバー法によりそれぞれ1カプセル(トラニラストとして100mg)健康成人男子に空腹時単回経口投与して血漿中トラニラスト濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。
<<図省略>>
＜＜表省略＞＞
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
〈トラニラストDS5%「CH」〉
トラニラストDS5%「CH」とリザベンドライシロップ5%を、クロスオーバー法によりそれぞれ2g(トラニラストとして100mg)健康成人男子に空腹時単回経口投与して血漿中トラニラスト濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。
<<図省略>>
＜＜表省略＞＞
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

18.1 作用機序
トラニラストは肥満細胞、各種炎症細胞からのヒスタミン、ロイコトリエンをはじめとする多くのケミカルメディエーターの遊離を抑制することによりI型アレルギー反応を抑制する。また、サイトカイン(TGF-β1)、活性酸素の産生あるいは遊離抑制作用をも有し、ケロイド及び肥厚性瘢痕由来線維芽細胞のコラーゲン合成を抑制する。
18.2 薬理作用
臨床薬理試験において、健康成人男子におけるPrausnitz-Kustner反応を抑制し、ダニ抗原に過敏な成人気管支喘息患者の白血球からの抗原誘発ヒスタミン遊離、アレルゲン吸入誘発反応、アレルギー性鼻炎患者の鼻汁中metachromatic cellからの抗原誘発脱顆粒、鼻誘発反応を経口投与によって抑制することが認められている。
動物実験では、トラニラストはラット、モルモットのIgE様抗体による同種受身皮膚アナフィラキシー、ラットの抗原誘発実験的喘息、ラットの実験的鼻アレルギー反応に対し、経口投与で著明な抑制作用を示し、ラットの逆皮膚アナフィラキシー、ウサギのアルサス反応に対しても抑制作用を示す。
トラニラストはヒスタミン等に対する直接拮抗作用はなく、肥満細胞などからのケミカルメディエーターの遊離を抑制する(ラット分離腹腔細胞・腸間膜肥満細胞、モルモット等を用いたin vitro試験)ことにより、抗アレルギー作用を示す。
トラニラストは各種炎症細胞からのケミカルメディエーター、サイトカイン(TGF-β1)、活性酸素の産生あるいは遊離を抑制し、ケロイド及び肥厚性瘢痕由来線維芽細胞のコラーゲン合成を抑制する(in vitro)。さらに、ヌードマウスに移植したヒトケロイド組織の重量減少作用を示す。