シンチグラフィ及びレノグラフィによる腎疾患及び尿路疾患の診断。

通常、成人には200～555MBqを静脈内に投与する。被検部に検出器を向け、投与直後から動態画像を得ると共に、データ処理装置にデータを収集し、画像上に関心領域を設定することによりレノグラムを得る。また、必要に応じて有効腎血流量又は有効腎血漿流量を測定する。
なお、投与量は、年齢、体重及び検査目的により適宜増減する。

(重要な基本的注意)
診断上の有益性が被曝による不利益を上回ると判断される場合にのみ投与することとし、投与量は最小限度にとどめること。

(特定の背景を有する患者に関する注意)

(妊婦)
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、診断上の有益性が被曝による不利益を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

(授乳婦)
診断上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

(小児等)
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

(高齢者)
患者の状態を十分に観察しながら慎重に投与すること(一般に生理機能が低下している)。

(適用上の注意)
14.1. 薬剤投与時の注意
膀胱部の被曝を軽減させるため、検査前後できるだけ患者に水分を摂取させ、排尿させること。

(取扱い上の注意)
本剤は、医療法その他の放射線防護に関する法令、関連する告示及び通知等を遵守し、適正に使用すること。

(保管上の注意)
室温保存。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1. 重大な副作用
11.1.1. ショック(頻度不明)。

16.1 血中濃度
健常成人男子において、本剤は静脈内投与後、急速に血中から消失した。血中からの消失は2相性を示し、初期相の消失半減期は3.2±0.5分、後期相の消失半減期は18.6±4.8分であった。
16.3 分布
16.3.1 吸収線量
MIRD法により算出した吸収線量は次のとおりである。
＜＜表省略＞＞
16.4 代謝
血中における放射化学的成分の存在比は、投与前の本剤の成分の存在比とほぼ同様であり、投与後30分でメルカプトアセチルグリシルグリシルグリシンテクネチウム(99mTc)が尿中の放射化学的成分の99%を占めたことから、本剤は体内で代謝されることなく、尿中に排泄されることが示された。
16.5 排泄
健常成人男子において、累積尿中排泄率は、投与後30分で76.8±0.4%、90分で91.7±0.1%、3時間で95.9±0.2%、6時間で97.1±1.0%及び24時間で98.0±1.0%であり、本剤は投与後24時間までにはほぼ全量が尿中に排泄されることが示された。

17.1 有効性及び安全性に関する試験
17.1.1 国内第III相試験
腎・尿路疾患患者を対象に有効性が検討され、497例中やや有効とされた1例を除く496例(99.8%)で本剤の有効性が次のとおり示された。
糸球体腎炎、尿路通過障害(水腎症を含む)、腎・尿路結石、糖尿病性腎症、腎血管性高血圧症、腎腫瘤性病変(嚢胞を含む)、高血圧性腎症、ネフローゼ症候群、腎不全、移植腎、その他の腎・尿路疾患
＜＜表省略＞＞
その他、本剤の腎・尿路疾患診断における臨床的有効性について、次のような知見が得られた。
・本剤のレノグラムのTmax及びT1/2の値はヨウ化ヒプル酸ナトリウム(123I)注射液の指標と相関関係が認められた。
・有効腎血漿流量などの腎機能指標の算出が可能であり、その値はヨウ化ヒプル酸ナトリウム(123I)注射液の値と相関がみられた。
・本剤の腎摂取率はジエチレントリアミン五酢酸テクネチウム(99mTc)注射液の約3倍であった。
・ヨウ化ヒプル酸ナトリウム(123I)注射液及びジエチレントリアミン五酢酸テクネチウム(99mTc)注射液と有効性、所見の信頼性及び画質について比較を行った結果、本剤の有効性は両薬剤より優れており、本剤により信頼性の高い所見が得られ、画質に関しては、血流画像及び経時画像共に本剤の方が優れていた。
全506例に対し、本剤に起因する異常所見は認められなかった。

18.1 測定法
本剤の有効成分に含まれる放射性核種から放出される放射線(ガンマ線)が核医学検査装置により画像化される。
18.2 集積機序
本剤は静脈内投与後速やかに血中から消失し、体内で代謝を受けることなく、尿細管に能動的に高率に取り込まれ、尿中に排泄される。本剤の腎での摂取は有効腎血漿流量や有効腎血流量を反映する。したがって、本剤の腎・尿路における薬物動態を経時的に撮像し、また、腎における時間-放射能曲線(レノグラム)を解析することにより、腎血流、腎実質機能、尿路の通過状態及び腎の形態を非侵襲的に診断することができる。