シンチグラフィによる肝臓機能及び肝臓形態の診断。

通常、成人には185MBq(1mL)を静脈内投与し、胸腹部前面に検出器を向け、投与直後から経時的にシンチグラムを得ると共に、データ収集及び処理を行うことにより、肝機能指標を得る。

(注意)
本剤は、貴重な血液を原料として製剤化されたものである。問診、感染症関連の検査等の安全対策を講じているが、血液を原料としていることに由来する感染症の伝播等の危険性を完全に排除することはできないことから、疾病の診断上の必要性を十分に検討の上、必要最小限の使用にとどめる。

(禁忌)
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。

(重要な基本的注意)
診断上の有益性が被曝による不利益を上回ると判断される場合にのみ投与することとし、投与量は最小限度にとどめること。

(特定の背景を有する患者に関する注意)

(妊婦)
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、診断上の有益性が被曝による不利益を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

(授乳婦)
診断上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

(小児等)
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

(高齢者)
患者の状態を十分に観察しながら慎重に投与すること(一般に生理機能が低下している)。

(取扱い上の注意)
本剤は、医療法その他の放射線防護に関する法令、関連する告示及び通知等を遵守し、適正に使用すること。

(保管上の注意)
室温保存。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1. 重大な副作用
11.1.1. ショック、アナフィラキシー(いずれも頻度不明)。
11.2. その他の副作用
1). 過敏症:(頻度不明)発疹。
2). 消化器:(頻度不明)嘔吐、嘔気。
3). その他:(頻度不明)顔面潮紅。

16.1 血中濃度
健常成人男子において、本剤は、静脈内投与された後、血中から2相性を示しながら急速に消失した。
16.3 分布
16.3.1 健常成人男子において、本剤は、静脈内投与された後、肝臓に集積した。
投与直後から24時間まで、主たる集積臓器は肝臓であり、シンチグラム上、血液プール並びに肝臓～腸管及び腎臓～膀胱の排泄系以外の臓器への放射能の集積は認められなかった。
16.3.2 吸収線量
MIRD法により算出した吸収線量は次のとおりである。
＜＜表省略＞＞
16.4 代謝
血中の放射化学的成分は、その80%前後が本剤の未変化体であると考えられるたん白成分であり、本剤は血液中で比較的安定に存在することが示唆された。また、尿中の放射化学的成分はほとんどが低分子成分であり、肝臓で分解されて生じた低分子成分が再び血液中に放出された後、尿中に排泄されたものと考えられた。
16.5 排泄
投与後24時間までの累積尿中排泄率は17～28%、累積糞中排泄率は24～46%で、主排泄経路は胆道～糞中であった。

17.1 有効性及び安全性に関する試験
17.1.1 国内第III相試験
肝疾患患者460例を対象に有効性が検討され、460例中判定不能とされた1例を除く459例(99.8%)で本剤の有効性が次のとおり認められた。
急性肝炎、慢性肝炎、肝硬変、アルコール性慢性肝炎、脂肪肝、閉塞性黄疸、肝腫瘍、その他の肝疾患
＜＜表省略＞＞
更に、本剤のシンチグラム所見によって、肝の形態のみならず肝機能障害の重症度を視覚的に判定することも可能であった。
本剤の血中消失及び肝集積に基づく肝機能指標の臨床的有効性について、次のような知見が得られた。
・慢性肝疾患では肝障害の進行に伴って有意な変化を示し、従来の肝機能検査、特に肝予備能を反映するとされているICG検査、CTCスコアと高い相関を示し、新しい肝機能指標として有効であると考えられた。
・急性肝疾患では病態の重症度に応じた値が得られ、血液凝固系の臨床検査値とも有意な相関を示し、急性期の病態を反映した肝機能評価が可能であった。
・高度の黄疸を有する患者でも、血清中のビリルビンに影響されることなく肝機能を評価することが可能であった。
・肝切除術前後では、術前後の肝細胞数の変化を反映すると考えられる肝機能指標が得られた。
全576例に対し、本剤に起因する異常所見は認められなかった。

18.1 測定法
本剤の有効成分に含まれる放射性核種から放出される放射線(ガンマ線)が核医学検査装置により画像化される。
18.2 集積機序
アシアロ糖たん白(ASGP)受容体は、哺乳類の肝細胞にのみ存在し、ASGPのガラクトース残基を認識してASGPを肝細胞内に取り込む。アルブミンにガラクトースを結合させた本剤のような合成糖たん白も、天然のASGPと生理的に等価にASGP受容体に取り込まれる。ASGP受容体量は肝疾患の病態によって減少することが知られており、放射性核種で標識した合成糖たん白を投与し体内での肝集積の様相を評価することによって肝機能を診断することができる。