1). 蛋白分解酵素<トリプシン、カリクレイン、プラスミン等>逸脱を伴う次記疾患:急性膵炎、慢性再発性膵炎の急性増悪期、術後の急性膵炎。
2). 汎発性血管内血液凝固症。

〈膵炎〉
通常、1回1バイアル(ガベキサートメシル酸塩として100mg)を5%ブドウ糖注射液又はリンゲル液を用いて溶かし、全量500mLとするか、もしくはあらかじめ注射用水5mLを用いて溶かし、この溶液を5%ブドウ糖注射液又はリンゲル液500mLに混和して、8mL/分以下で点滴静注する。
(1). 原則として、初期投与量は1日量1～3バイアル(溶解液500～1500mL)とし、以後は症状の消退に応じ減量するが、症状によっては同日中にさらに1～3バイアル(溶解液500～1500mL)を追加して、点滴静注することができる。
(2). 症状に応じ適宜増減。
〈汎発性血管内血液凝固症〉
通常、成人1日量ガベキサートメシル酸塩として20～39mg/kgの範囲内で24時間かけて静脈内に持続投与する。
(用法及び用量に関連する注意)
〈汎発性血管内血液凝固症〉本剤は高濃度で血管内壁を障害し、注射部位及び刺入した血管に沿って静脈炎や硬結、潰瘍・壊死を起こすことがあるので、末梢血管から投与する場合、本剤100mgあたり50mL以上の輸液(0.2%以下)で点滴静注することが望ましい〔11.1.3、14.1.2参照〕。

(禁忌)
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。

(重要な基本的注意)
ショック、アナフィラキシーショック、アナフィラキシーがあらわれることがあるので、十分な問診と救急処置のとれる準備を行い、投与にあたっては観察を十分に行い、血圧低下、発赤、そう痒、不快感、嘔気等の症状があらわれた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと〔11.1.1、11.1.2参照〕。

(特定の背景を有する患者に関する注意)

(妊婦)
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。また、大量投与は避けること(大量(100mg/kg/日)投与でマウスに胎仔体重増加抑制が認められている)。

(授乳婦)
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

(高齢者)
減量するなど注意すること(一般に生理機能が低下している)。

(適用上の注意)
14.1. 薬剤投与時の注意
14.1.1. 点滴静注する場合、投与速度が増加すると血圧低下することがあるので、ガベキサートメシル酸塩として体重1kg当たり毎時2.5mg以下とすることが望ましい。
14.1.2. 薬液が血管外へ漏れると、注射部位に潰瘍・壊死を起こすことがあるので、薬液が血管外へ漏出しないよう注意すること。血液うっ滞が起こらないようできるだけ太い血管より投与すること〔7.用法及び用量に関連する注意の項、11.1.3参照〕。

(保管上の注意)
室温保存。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1. 重大な副作用
11.1.1. ショック、アナフィラキシーショック(いずれも頻度不明):ショック、アナフィラキシーショック(血圧低下、呼吸困難、意識消失、咽頭浮腫・喉頭浮腫等)があらわれることがある〔8.重要な基本的注意の項参照〕。
11.1.2. アナフィラキシー(頻度不明):アナフィラキシー(呼吸困難、咽頭浮腫・喉頭浮腫等)があらわれることがある〔8.重要な基本的注意の項参照〕。
11.1.3. 注射部位の皮膚潰瘍・壊死(頻度不明):本剤の濃度が高くなると、血管内壁を障害し、注射部位及び刺入した血管に沿って静脈炎や硬結、潰瘍・壊死を起こすことがあるので、注射部位の血管痛、発赤、炎症等があらわれた場合には投与部位の変更又は投与を中止し、適切な処置を行うこと〔7.用法及び用量に関連する注意の項、14.1.2参照〕。
11.1.4. 無顆粒球症、白血球減少、血小板減少(いずれも頻度不明)。
11.1.5. 高カリウム血症(頻度不明)。
11.2. その他の副作用
1). 過敏症:(0.1～1%未満)発疹、そう痒感等。
2). 出血傾向:(頻度不明)出血傾向亢進。
3). 血液:(頻度不明)好酸球増多、顆粒球減少。
4). 循環器:(0.1～1%未満)血圧降下。
5). 肝臓:(0.1～1%未満)黄疸、AST上昇等、(頻度不明)総ビリルビン上昇、ALT上昇等。
6). その他:(0.1～1%未満)悪心、(頻度不明)顔面潮紅、発熱、低ナトリウム血症。

18.1 作用機序
タンパク質分解酵素阻害作用を持ち、トリプシン、プラスミン、カリジノゲナーゼ、トロンビン、C1-エステラーゼに対し阻害作用を示す。また、Oddi括約筋弛緩作用、血液凝固因子阻害作用、汎発性血管内凝固因子消費抑制、血液線溶系酵素阻害による血小板凝集抑制作用も認められている。