1). 慢性膵炎における急性症状の緩解。
2). 術後逆流性食道炎。
(効能又は効果に関連する注意)
5.1. 〈慢性膵炎における急性症状の緩解〉胃液吸引、絶食、絶飲等の食事制限を必要とする慢性膵炎の重症患者に本剤を投与しないこと。
5.2. 〈術後逆流性食道炎〉胃液の逆流による術後逆流性食道炎には、本剤の効果が期待できないので使用しないこと。

〈慢性膵炎における急性症状の緩解〉
通常1日量カモスタットメシル酸塩として600mgを3回に分けて経口投与する。症状により適宜増減する。
〈術後逆流性食道炎〉
通常1日量カモスタットメシル酸塩として300mgを3回に分けて食後に経口投与する。

(禁忌)
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。

(重要な基本的注意)
8.1. 〈効能共通〉重篤な高カリウム血症があらわれることがあるので、血清電解質検査を行うこと〔11.1.4参照〕。
8.2. 〈術後逆流性食道炎〉症状の改善がみられない場合、長期にわたって漫然と投与しないこと。

(特定の背景を有する患者に関する注意)

(合併症・既往歴等のある患者)
9.1.1. 過敏症を有する患者:副作用が発現しやすくなる。

(妊婦)
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。また、大量投与を避けること(ヒトの投与量の40倍(400mg/kg/日)以上を投与した動物実験(ラット)で胎仔体重増加抑制が報告されている)。

(小児等)
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

(適用上の注意)
14.1. 薬剤調製時の注意
本剤とオルメサルタン メドキソミル製剤等との一包化は避けること(一包化して高温多湿条件下にて保存した場合、本剤が変色することがある)。
14.2. 薬剤交付時の注意
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある)。

(保管上の注意)
室温保存。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。
11.1. 重大な副作用
11.1.1. ショック、アナフィラキシー(いずれも頻度不明):血圧低下、呼吸困難、そう痒感等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
11.1.2. 血小板減少(頻度不明)。
11.1.3. 肝機能障害、黄疸(いずれも頻度不明):著しいAST上昇、著しいALT上昇、著しいγ-GTP上昇、著しいAl-P上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがある。
11.1.4. 高カリウム血症(頻度不明):重篤な高カリウム血症があらわれることがある〔8.1参照〕。
11.2. その他の副作用
1). 血液:(0.1%未満)白血球減少、赤血球減少、(頻度不明)好酸球増多。
2). 過敏症:(0.1～0.5%未満)発疹、そう痒等[発現した場合には投与を中止すること]。
3). 消化器:(0.1～0.5%未満)嘔気、腹部不快感、腹部膨満感、下痢、(0.1%未満)食欲不振、嘔吐、口渇、胸やけ、腹痛、便秘。
4). 肝臓:(0.1～0.5%未満)AST上昇・ALT上昇等。
5). 腎臓:(0.1%未満)BUN上昇、クレアチニン上昇。
6). その他:(0.1%未満)浮腫、低血糖。
発現頻度は使用成績調査を含む。

16.1 血中濃度
16.1.1 生物学的同等性試験
カモスタットメシル酸塩錠100mg「テバ」とフオイパン錠100mgを、クロスオーバー法によりそれぞれ2錠(カモスタットメシル酸塩として200mg)健康成人男子に絶食単回経口投与して血清中活性代謝物[4-(4-グアニジノベンゾイルオキシ)フェニル酢酸]濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。
<<図省略>>
薬物動態パラメータ
＜＜表省略＞＞
血清中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

18.1 作用機序
タンパク質分解酵素阻害作用を持ち、トリプシン、血漿カリクレイン、プラスミン、カリジノゲナーゼ、トロンビン、C1r、C1-エステラーゼに対し阻害作用を示す。パンクレアチンと膵カリクレインに対する効果は弱く、α-キモトリプシン、ペプシン、ブロメライン、セミアルカリプロテイナーゼ、セラペプターゼには作用しない。
また、Oddi筋弛緩作用、血液凝固・線溶系に対する阻害作用も認められている。