次記疾患並びに症状の鎮痛・消炎:変形性関節症、肩関節周囲炎、腱炎・腱鞘炎、腱周囲炎、上腕骨上顆炎(テニス肘等)、筋肉痛、外傷後の腫脹・外傷後の疼痛。

1日2回患部に貼付する。

(禁忌)
2.1. 本剤又は他のフェルビナク製剤に対して過敏症の既往歴のある患者。
2.2. アスピリン喘息(非ステロイド性消炎鎮痛剤等による喘息発作の誘発)又はその既往歴のある患者[喘息発作を誘発するおそれがある]〔9.1.1参照〕。

(重要な基本的注意)
8.1. 消炎鎮痛剤による治療は原因療法ではなく対症療法であることに留意すること。
8.2. 慢性疾患(変形性関節症等)に対し本剤を用いる場合には薬物療法以外の療法も考慮すること。

(特定の背景を有する患者に関する注意)

(合併症・既往歴等のある患者)
9.1.1. 気管支喘息<アスピリン喘息又はその既往歴を除く>のある患者:喘息発作を誘発するおそれがある〔2.2参照〕。
9.1.2. 皮膚感染症のある患者:感染を伴う炎症に対して用いる場合には適切な抗菌剤又は抗真菌剤を併用し、観察を十分行い慎重に使用すること(皮膚の感染症を不顕性化するおそれがある)。

(妊婦)
妊婦又は妊娠している可能性のある女性に対しては治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ使用すること。シクロオキシゲナーゼ阻害剤(経口剤、坐剤)を妊婦に使用し、胎児の腎機能障害及び尿量減少、それに伴う羊水過少症が起きたとの報告がある。シクロオキシゲナーゼ阻害剤を妊娠中期以降の妊婦に使用し、胎児動脈管収縮が起きたとの報告がある。

(小児等)
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

(適用上の注意)
14.1. 薬剤使用時の注意
14.1.1. 損傷皮膚及び粘膜に使用しないこと。
14.1.2. 湿疹又は発疹の部位に使用しないこと。

(取扱い上の注意)
20.1. 保管方法
20.1.1. 直射日光や高温を避けて保存すること。
20.1.2. 開封後は、開封口のチャックを合わせて袋を密閉すること。

(保管上の注意)
室温保存。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には使用を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1. 重大な副作用
11.1.1. ショック、アナフィラキシー(いずれも頻度不明):ショック、アナフィラキシー(蕁麻疹、血管浮腫、呼吸困難等)があらわれることがある。
11.2. その他の副作用
皮膚:(0.1～1%未満)皮膚炎(発疹、湿疹を含む)、皮膚そう痒、発赤、接触皮膚炎、(0.1%未満)皮膚刺激感、(頻度不明)皮膚水疱。

16.1 血中濃度
16.1.1 単回貼付
フェルビナクパップ70mg4枚(1枚中にフェルビナク70mgを含有)を健康成人男子5例の背部に12時間単回貼付したときのフェルビナクの平均血清中濃度及び薬物動態パラメータは、添付文書の図のような推移を示した。
図 フェルビナクパップ70mg4枚(1枚中にフェルビナク70mgを含有)単回貼付後の血清中フェルビナク濃度推移
<<図省略>>
＜＜表省略＞＞
16.3 分布
0.5%14C-フェルビナク貼付剤(パップ剤)3cm×4cmを雄性ラットの剃毛した正常背部皮膚に24時間貼付したとき、ほとんどの組織において放射能濃度は8時間後に最高値を示した。特に貼付部位皮膚で高濃度(219μg/g)が認められ、次いで血液、血漿、肝臓、腎臓及び貼付部位筋肉等に高濃度の放射能が認められた。
また、同様の実験をカラゲニン足浮腫ラットを用いて行ったとき、1、3及び6時間後の炎症部位の滲出液中放射能濃度は非貼付部位の約90～130倍の値を示した。
16.5 排泄
血清中濃度測定と同時に測定した尿中排泄では、代謝物として主にフェルビナク抱合体並びに4’-OH-フェルビナク及びその抱合体が尿中に認められた。投与72時間後までのこれらの累積排泄量は、18.4mg(フェルビナク換算値、貼付量の6.6%)であり、そのうち未変化体フェルビナクの排泄量は約0.3mgであった。

17.1 有効性及び安全性に関する試験
国内で総計40例について実施された一般臨床試験の概要は次の通りである。
＜＜表省略＞＞
副作用:40例中1例(2.5%)に軽度な接触性皮膚炎が認められたが、治験は継続し、発現後3日で症状は全て回復した。

18.1 作用機序
疼痛、急性炎症・慢性炎症に対し、鎮痛・抗炎症作用を示す。
18.1.1 プロスタグランジン生合成抑制作用
フェルビナクは、モルモット肺より抽出したプロスタグランジン合成酵素のシクロオキシゲナーゼに対し、阻害作用が認められた(IC50=0.61μg/mL)。
18.1.2 抗プロスタグランジン作用
フェルビナクは、プロスタグランジンE1によるスナネズミ結腸の収縮に対し、抑制作用を示した。
18.2 鎮痛作用
フェルビナクパップは、ラットのRandall-Selitto法及び硝酸銀関節炎等の炎症性疼痛に対し、鎮痛作用を示した。
18.3 抗炎症作用
フェルビナクパップは、ラットのカラゲニン足浮腫、打撲足浮腫及びアジュバント関節炎等の急性・慢性炎症に対して抗炎症作用を示した。また、ウサギの抗原誘発膝関節炎に対して、膝関節腫脹を抑制し、炎症滑膜中のプロスタグランジンE2含量を低下させた。