湿疹・皮膚炎群(進行性指掌角皮症、女子顔面黒皮症、ビダール苔癬、放射線皮膚炎、日光皮膚炎を含む)、乾癬、掌蹠膿疱症、痒疹群(じん麻疹様苔癬、ストロフルス、固定じん麻疹を含む)、虫さされ、扁平紅色苔癬、慢性円板状エリテマトーデス。
(効能又は効果に関連する注意)
皮膚感染を伴う湿疹・皮膚炎には使用しないことを原則とするが、やむを得ず使用する必要がある場合には、あらかじめ適切な抗菌剤、抗真菌剤による治療を行うか、又はこれらとの併用を考慮すること。

通常1日1～数回適量を患部に塗布する。

(禁忌)
2.1. 本剤の成分に対して過敏症の既往歴のある患者。
2.2. 鼓膜に穿孔のある湿疹性外耳道炎の患者[穿孔部位の治癒の遅延及び感染のおそれがある]。
2.3. 潰瘍<ベーチェット病は除く>、第2度深在性以上の熱傷・第2度深在性以上の凍傷のある患者[皮膚の再生が抑制され、治癒が遅延するおそれがある]。

(重要な基本的注意)
8.1. 大量又は長期にわたる広範囲の密封法(ODT)等の使用により、副腎皮質ステロイド剤を全身的投与した場合と同様な症状があらわれることがある〔9.5妊婦、9.7小児等、9.8高齢者の項、11.1.1参照〕。
8.2. 本剤の使用により症状の改善がみられない場合又は症状の悪化がみられる場合は使用を中止すること。
8.3. 症状改善後はできるだけ速やかに使用を中止すること。

(特定の背景を有する患者に関する注意)

(合併症・既往歴等のある患者)
9.1.1. 細菌皮膚感染症・真菌皮膚感染症・スピロヘータ皮膚感染症・ウイルス皮膚感染症及び動物性皮膚疾患(疥癬、けじらみ等)のある患者:治療上やむを得ないと判断される場合を除き、投与しない(感染症を悪化させるおそれがある)。

(妊婦)
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、大量又は長期にわたる広範囲の使用を避けること(動物試験(ラット、ウサギ)で口蓋裂、化骨遅延等が認められ、胎仔への移行が報告されている)〔8.1参照〕。

(小児等)
長期・大量使用又は密封法(ODT)により発育障害をきたすおそれがある。また、おむつは密封法(ODT)と同様の作用があるので注意すること〔8.1参照〕。

(高齢者)
大量又は長期にわたる広範囲の密封法(ODT)等の使用に際しては特に注意すること(一般に副作用があらわれやすい)〔8.1参照〕。

(適用上の注意)
14.1. 薬剤交付時の注意
本剤は皮膚疾患治療薬であるので、化粧下地やひげそり後等に化粧用として使用しないように注意すること。
14.2. 薬剤投与時の注意
眼科用として使用しないこと。

(保管上の注意)
室温保存。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1. 重大な副作用
11.1.1. 緑内障、後嚢白内障:眼瞼皮膚への使用に際しては、眼圧亢進、緑内障を起こすおそれがある。
大量又は長期にわたる広範囲の使用、密封法(ODT)により、緑内障、後嚢白内障等があらわれるおそれがある〔8.1参照〕。
11.2. その他の副作用
1). 皮膚感染症:(0.1～0.2%未満)皮膚細菌性感染症(伝染性膿痂疹、毛嚢炎等)、(0.1%未満)皮膚真菌性感染症(皮膚カンジダ症、皮膚白癬等)[このような症状があらわれた場合には適切な抗菌剤、抗真菌剤等を併用し、症状が速やかに改善しない場合には、使用を中止すること(密封法(ODT)の場合、起こりやすい)]。
2). その他の皮膚症状:(0.1%未満)ステロイドざ瘡、皮膚色素脱失、(頻度不明)酒さ様皮膚炎・口囲皮膚炎(ほほに潮紅、口囲潮紅等、丘疹、膿疱、毛細血管拡張を生じる)、ステロイド皮膚(皮膚萎縮、毛細血管拡張、紫斑)、多毛、魚鱗癬様皮膚変化[このような症状があらわれた場合には徐々にその使用を差しひかえ、副腎皮質ステロイドを含有しない薬剤に切り換えること]。
3). 過敏症:(0.1～0.2%未満)刺激感、(0.1%未満)発疹、そう痒。
4). 下垂体・副腎皮質系機能:(頻度不明)大量又は長期にわたる広範囲の使用、密封法(ODT)による下垂体・副腎皮質系機能抑制。
頻度は承認時の国内臨床試験及び製造販売後の使用成績調査の合算に基づいている。

16.2 吸収
ラット(雄、Wistar系)の皮膚に酪酸プロピオン酸ヒドロコルチゾンの生理食塩水溶液を塗布した場合、塗布30分後までに速やかに吸収され、その後ゆるやかな勾配となる吸収を示した。また、投与量に対する皮内貯留率の時間的推移は、1時間後にピークが認められ、その後の減少は緩やかであった。
16.3 分布
ラット(雄、Wistar系)の皮膚に3H-酪酸プロピオン酸ヒドロコルチゾン軟膏を密封法にて塗布したところ、速やかに角質層へ分布し、続いてマルピギー層及び真皮への移行も速い傾向が認められた。また、軟膏除去後も角質層に残存を認めたが、沈着の程度は弱かった。
16.4 代謝
ラット(雄、Wistar系)の皮膚に酪酸プロピオン酸ヒドロコルチゾンを塗布した場合、角質中では主として未変化体として存在し、皮膚内でエステラーゼによりヒドロコルチゾン酪酸エステルに加水分解された。また、ウサギ(雄)に皮下投与した場合、血中移行後にエステラーゼにより速やかに加水分解され、ヒドロコルチゾン酪酸エステルを経て生体由来のヒドロコルチゾンに代謝された。
16.5 排泄
ウサギ(雄)に3H-酪酸プロピオン酸ヒドロコルチゾンを皮下投与した場合、24時間以内に尿中に38.4%、糞中に9.2%が排泄された。

17.1 有効性及び安全性に関する試験
承認時に実施された国内第III相の二重盲検比較試験を含む臨床試験における成績は次の通りであった。
＜＜表省略＞＞

18.1 作用機序
酪酸プロピオン酸ヒドロコルチゾンは合成副腎皮質ホルモンであり、細胞内でステロイドレセプターと結合し、糖質コルチコイドと同じ機序により、炎症性因子の産生抑制や炎症細胞の遊走抑制等をもたらし抗炎症作用を示す。
18.2 薬理作用
18.2.1 血管収縮作用
健康成人男性の皮膚に本剤を塗布したときの血管収縮作用は、0.12%ベタメタゾン吉草酸エステル製剤、0.1%ヒドロコルチゾン酪酸エステル製剤より強く、0.05%クロベタゾールプロピオン酸エステル製剤と同等である(2時間密封・除去4時間後判定)。
18.2.2 局所抗炎症作用及び全身への影響
酪酸プロピオン酸ヒドロコルチゾンの局所投与によるラット(雄、Wistar系)のクロトン油耳介浮腫、クロトン油皮膚炎、カラゲニン足蹠浮腫、綿球肉芽腫に対する抑制作用は、ベタメタゾン吉草酸エステル、ヒドロコルチゾン酪酸エステルより強い。一方、全身作用としての胸腺退縮作用は、ベタメタゾン吉草酸エステル、ヒドロコルチゾン酪酸エステルより弱い。
18.2.3 細胞親和性
炎症細胞である多形核白血球(ラット)に対する酪酸プロピオン酸ヒドロコルチゾンの親和性は、ベタメタゾン吉草酸エステル、ヒドロコルチゾン酪酸エステルより高い(in vitro)。
18.2.4 ステロイドレセプター結合能
ラット(雄、Wistar系)肝細胞質のステロイドレセプターに対する酪酸プロピオン酸ヒドロコルチゾンの結合能は、ヒドロコルチゾン酪酸エステル、ヒドロコルチゾンより強い(in vitro)。