副腎皮質機能検査。

1日1回添付溶解液に溶解し、次記量を使用する。
必要があれば連続2～3日行う。
1). 筋注・静注には、テトラコサクチドとして0.25mgを使用する。
2). 点滴静注にはテトラコサクチドとして0.25～0.5mgを5%ブドウ糖注射液、生理食塩液、注射用水などに加え、4～8時間点滴静脈内注入する。

(重要な基本的注意)
8.1. まれにショックを起こすことがあるので、使用に際して次の点に留意すること〔9.1.2、11.1参照〕。
・ ショック等の反応を予測するため、十分な問診を行うこと。
・ あらかじめ皮膚テストを行うことが望ましい(皮膚テストとしてはコートロシン注射用0.25mgの10の4乗倍程度の希釈液を皮内に注入し、15～20分後の皮膚反応を観察するなどの方法がある)。
・ 本剤の投与に際しては、常時、直ちに救急処置のとれる準備を整えておくこと。
8.2. 本剤の投与後は、患者を安静にさせ、観察を行うことが望ましい。

(特定の背景を有する患者に関する注意)

(合併症・既往歴等のある患者)
9.1.1. アジソン病の患者、副腎皮質ホルモン剤長期連用患者:本剤使用中、発熱、チアノーゼ、消化器症状(腹痛、下痢)、脱力感、頭痛等の症状が発現した場合には、直ちに比較的大量の副腎皮質ホルモン剤を投与すること(急性副腎皮質不全(アジソンクリーゼ)又は離脱症状を起こすことがある)。
9.1.2. アレルギー素因のある患者、本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者、気管支喘息患者、又は本剤の投与を一時中断している患者:観察を十分に行うこと(まれにショック様症状を起こすことがある。なお、皮膚テスト陰性の気管支喘息患者に投与した場合にも、重篤な気管支喘息発作を誘発することがある)〔8.1、11.1参照〕。
9.1.3. 高血圧、心疾患の患者:1日0.25mgを3日間以上点滴静注する場合には、副腎皮質ホルモンの過剰分泌により、浮腫、高血圧、乏尿等を起こすことがある(この場合、通常投与を中止すれば、症状は消退する)。

(腎機能障害患者)
腎機能障害患者:1日0.25mgを3日間以上点滴静注する場合には、副腎皮質ホルモンの過剰分泌により、浮腫、高血圧、乏尿等を起こすことがある(この場合、通常投与を中止すれば、症状は消退する)。

(妊婦)
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないことが望ましい。

(授乳婦)
診断上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

(高齢者)
1日0.25mgを3日間以上点滴静注する場合には、副腎皮質ホルモンの過剰分泌により、浮腫、高血圧、乏尿等を起こすことがある(この場合、通常投与を中止すれば、症状は消退する)。

(適用上の注意)
14.1. 薬剤投与時の注意
14.1.1. 筋肉内注射時:組織・神経等への影響を避けるため次の点に注意すること。
・ 注射部位については、筋肉内注射時神経走行部位を避けて慎重に投与すること。
・ 筋肉内注射時、繰り返し注射する場合には、左右交互に注射するなど、筋肉内注射時同一部位を避けること。なお、小児等には特に注意すること。
・ 注射針を刺入したとき、激痛を訴えたり、血液の逆流をみた場合は、直ちに針を抜き、部位をかえて注射すること。

(取扱い上の注意)
外箱開封後は遮光して保存すること。

(保管上の注意)
冷所保存。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1. 重大な副作用
ショック様症状(頻度不明):呼吸困難、血圧低下、チアノーゼ等の過敏症状あるいは重篤な気管支喘息発作が発現した場合には、直ちに投与を中止し、気道確保、副腎皮質ホルモン剤の静注、強心薬、昇圧薬、アミノフィリン系薬剤等の投与あるいは人工呼吸等の適切な処置を行うこと〔8.1、9.1.2参照〕。

16.1 血中濃度
健康成人5例に合成ACTH0.25mgを30分間点滴静注した場合、血中ACTH様活性(コルチコイド産生量)は点滴終了後30分までに消失した。また、0.5mgを筋注した場合、血中ACTH様活性は投与後15分で最高に達し、60分までに消失した。
16.5 排泄
健康成人9例に131I-合成ACTHを静注した場合、投与24時間までの尿中への総投与放射能排泄率は95～100%であった(外国人データ)。
注)本剤の承認された用量は、1日1回筋注・静注0.25mg、点滴静注0.25～0.5mgである。

18.1 測定法
副腎皮質機能検査の方法と判定
〈迅速ACTH試験〉
18.1.1 方法
(1)注射前少なくとも30分は安静とした後、前採血(a)する。
(2)本剤1バイアルを筋注又は静注する。
(3)注射後30分及び60分に採血(b)する。
(4)aとbの血中コルチゾールを測定する。
18.1.2 判定
(1)bの血中コルチゾールがaの約2倍以上(又はaより10μg/dL以上)増加した場合を正常と判定する。
(2)増加がみられないときは、副腎皮質分泌予備能が低下しており、副腎皮質機能不全が疑われる。
(3)ただし、迅速ACTH試験だけでは原発性副腎皮質機能不全と続発性副腎皮質機能不全の鑑別はできない。これは、bの血中コルチゾールが増加しない場合と多少増加する場合があるためである。
(4)これらを識別するためには、コートロシンZ筋注0.5mgによる続発ACTH試験を行うか、迅速ACTH試験での血中コルチゾール測定と同時にACTHの基礎値を測定することで鑑別が可能である。
18.2 作用機序
本剤は天然ACTHと同じアミノ酸配列(N末端から24番目まで)の合成ペプチドであるテトラコサクチド酢酸塩を製剤化したもので、副腎皮質刺激作用を有する合成ACTH製剤である。
18.3 副腎皮質刺激作用
同一人物に本剤及び天然ACTHを点滴静注し、血中・尿中ステロイド値を測定した結果、本剤0.25mgは天然ACTH25単位の効力に相当した。