1). 各種便秘症。
2). 術後排便補助。
3). 造影剤<硫酸バリウム>投与後の排便促進。

〈各種便秘症〉
通常、成人に対して1日1回2～3錠(ピコスルファートナトリウム水和物として5～7.5mg)を経口投与する。7～15歳の小児に対して、1日1回2錠を経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
〈術後排便補助、造影剤(硫酸バリウム)投与後の排便促進〉
通常、成人に対して1日1回2～3錠(ピコスルファートナトリウム水和物として5～7.5mg)を経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。

(禁忌)
2.1. 急性腹症が疑われる患者[腸管蠕動運動の亢進により、症状が増悪するおそれがある]。
2.2. 本剤の成分に対して過敏症の既往歴のある患者。

(特定の背景を有する患者に関する注意)

(妊婦)
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

(高齢者)
減量するなど注意すること(一般に生理機能が低下している)。

(適用上の注意)
14.1. 薬剤交付時の注意
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある)。

(保管上の注意)
室温保存。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.2. その他の副作用
1). 消化器:(0.1～5%未満)腹痛、悪心、嘔吐、腹鳴、腹部膨満感、下痢等、(頻度不明)腹部不快感。
2). 皮膚:(頻度不明)蕁麻疹、発疹等。
3). 肝臓:(頻度不明)AST上昇、ALT上昇等。
副作用の頻度はラキソベロン液承認時(1979年)までの臨床試験及び使用成績調査を含む。

16.3 分布
14C-ピコスルファートナトリウム水和物5mg/kgをラットに経口投与し放射能測定及び全身オートラジオグラフィーを実施した。その結果、大部分が胃腸管部に局在し、わずかが肝臓、腎臓、血液及び肺に分布した。また、繰り返し投与によってもほとんど変化がなかった。
16.4 代謝
ラットに経口投与されたピコスルファートナトリウム水和物は、小腸内で加水分解されず大腸に移行し、大腸細菌叢由来の酵素アリルスルファターゼによりジフェノール体に加水分解される。ジフェノール体の一部は吸収され肝臓でグルクロン酸抱合を受ける。
16.5 排泄
大腸で加水分解を受け生成したジフェノール体の大部分は、そのまま糞便中に排泄される。一部吸収されたジフェノール体は、肝臓でグルクロン酸抱合を受け、尿中に排泄されるか、胆汁とともに再度十二指腸内に分泌され腸管を経由して糞便中に排泄される。
ラットに14C-ピコスルファートナトリウム水和物5mg/kgを経口投与し、72時間までの尿中、糞便中排泄量を測定した。その結果、体内からの放射能の排泄は、投与後48時間でほとんど終了した。更に72時間では投与量の21%が尿中に、72%が糞便中に排泄された。

17.1 有効性及び安全性に関する試験
17.1.1 国内一般臨床試験
国内7施設で実施された一般臨床試験の効果判定症例85例における有効率は次のとおりであった。
＜＜表省略＞＞
本試験における安全性評価対象85例において、副作用は認められなかった。また、副作用とされた臨床検査値の変動はなかった。

18.1 作用機序
ピコスルファートナトリウム水和物は、胃、小腸ではほとんど作用せず、大腸細菌叢由来の酵素アリルスルファターゼにより加水分解され、活性型のジフェノール体となる(ラット)。ジフェノール体は、腸管粘膜への次の作用により瀉下作用を示す。
・腸管蠕動運動の亢進作用(ラット)
・水分吸収阻害作用(ラット)
18.2 生物学的同等性試験
18.2.1 糞便中水分率
ネコにピコスルファートナトリウム錠2.5mg「ツルハラ」及びラキソベロン錠2.5mgを強制経口投与し、糞便の外観形状スコアおよび糞便中水分率を算出し、投与前後を比較した。両製剤はともに外観形状スコアおよび糞便中水分率を増加させ、投与前に比しその差は有意であった。両製剤の同一投与量群間に有意な差は認められず、両製剤の生物学的同等性が確認された。
＜＜表省略＞＞
18.2.2 水分吸収抑制作用
in situで結紮したラット大腸分節内にピコスルファートナトリウム錠2.5mg「ツルハラ」もしくはラキソベロン錠2.5mg1錠を挿入して、60分後の分節内に残存する液体量を測定した試験において両製剤はともに水分吸収を抑制し、対照群に比しその差は有意であった。両製剤の同一投与量群間に有意な差は認められず、両製剤の生物学的同等性が確認された。
大腸分節内残存液体量(mL)
＜＜表省略＞＞