1). 乳児の乳糖不耐により生ずる消化不良の改善:一次性乳糖不耐症、二次性乳糖不耐症(単一症候性下痢症、急性消化不良症、感冒性下痢症、白色便性下痢症、慢性下痢症、未熟児下痢・新生児下痢)。
2). 経管栄養食、経口流動食など摂取時の乳糖不耐により生ずる下痢などの改善。

〈乳児の乳糖不耐により生じる消化不良の改善〉
通常、1回0.25～0.5gを少量の水又はお湯(50℃以上にならないこと)で溶解し、哺乳時に経口投与する。
〈経管栄養食、経口流動食等摂取時の乳糖不耐により生じる下痢等の改善〉
通常、摂取乳糖量10gに対して1gを食餌と共に投与する。症状により増減する。
(用法及び用量に関連する注意)
本剤は50℃以上では酵素力価が低下するため、溶解温度に注意すること。

(禁忌)
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。

(重要な基本的注意)
8.1. 乳糖不耐によると判断される患者に対して使用すること。
8.1.1. 乳児の場合は、便のpH及び便中の糖を測定し、原則として次の点を基準として使用すること:1)便のpHが5.5以下、2)便のpHが5.6～6.5でかつ便中の糖が0.5g/dL以上、3)便中の糖が0.75g/dL以上。
8.1.2. 1回の食餌中の乳糖量が、原則としておおよそ20g以上の経管栄養食、経口流動食を摂取している患者で、下痢、その他乳糖不耐によると思われる症状を生じた場合に使用すること。
8.2. 便性の改善・便回数の減少がみられない場合には、投与を中止すること。

(特定の背景を有する患者に関する注意)

(合併症・既往歴等のある患者)
9.1.1. 本人又は両親、兄弟に蕁麻疹、気管支喘息、他の薬剤に対する過敏症、食物アレルギー等のみられる患者。

(妊婦)
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

(授乳婦)
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

(取扱い上の注意)
本剤は吸湿しやすいため、湿気を避けて保存すること。

(保管上の注意)
室温保存。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1. 重大な副作用
11.1.1. ショック(0.1%未満):ショック症状、四肢冷感、顔面蒼白、チアノーゼ、下痢、腹部膨満、嘔吐等があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には、直ちに投与を中止すること(なお、症状に応じて輸液、副腎皮質ホルモン剤の投与等適切な処置を行うこと)。
11.2. その他の副作用
1). 過敏症:(0.1～5%未満)発疹等。
2). 消化器:(0.1～5%未満)便秘、(0.1%未満)腹部膨満、嘔吐等。

16.1 血中濃度
生後5ヵ月以上の乳児の乳糖不耐症患者3例に牛乳と共にβ-ガラクトシダーゼ(ペニシリウム)細粒0.5gを経口投与したが、血漿中には、ラジオイムノアッセイにより、β-ガラクトシダーゼ(ペニシリウム)は検出されなかった。

17.2 製造販売後調査等
再審査終了時における乳児の乳糖不耐症及び経管栄養食に伴う下痢の有効性評価対象例は、それぞれ6065例、3984例であり、有効率は81.4%(4937例)、76.5%(3048例)であった。
表17-1 臨床成績
＜＜表省略＞＞

18.1 作用機序
消化管内の乳糖に作用し、乳糖のβ-D-ガラクトシド結合を加水分解してブドウ糖とガラクトースを生成する。
18.2 乳糖分解能試験
18.2.1 調製ミルク、市販牛乳及び母乳にそれぞれの含有乳糖量の10%量のβ-ガラクトシダーゼ(ペニシリウム)を添加し、乳糖分解率を測定した。(in vitro)
a.至適pH4.5における37℃120分後、調製ミルク83.2%、市販牛乳87.3%であった。
b.酸性pH域における37℃120分後、調製ミルク、牛乳及び母乳共にpH3.0では80%以上、pH6.0ではそれぞれ66.3%、63.1%、51.1%を示した。
18.2.2 イヌに牛乳と牛乳中の含有乳糖量の10%量のβ-ガラクトシダーゼ(ペニシリウム)を同時に経口投与し、胃内のpH値、残存酵素活性及び乳糖分解率を測定した。投与後の胃内pHは上昇し、約6.0となり、60分後では5.0以上を示した。60分後、残存酵素活性は90%以上、乳糖分解率は50%以上を示した。
18.2.3 マウスに10%乳糖1mLとβ-ガラクトシダーゼ(ペニシリウム)0.125g/kg、0.25g/kg、0.5g/kg、1g/kgを同時に経口投与し、投与30、45、60分後に小腸内の残存乳糖量を測定した。投与量の増加と共に明らかな残存乳糖量の減少が認められ、β-ガラクトシダーゼ(ペニシリウム)の用量作用関係が明らかであった。
18.3 乳糖負荷試験
胃切除後の成人乳糖不耐症患者17例及び生後5ヵ月から26ヵ月の乳児の乳糖不耐症患者5例に乳糖とβ-ガラクトシダーゼ(ペニシリウム)を同時に経口投与した乳糖負荷試験において、乳糖の分解・吸収によると考えられる血中ブドウ糖値の有意な上昇が認められた。