次記疾患の気道閉塞性障害に基づく諸症状の緩解:気管支喘息。

吸入器を用い、通常1回0.25～0.5mLを深呼吸しながら吸入させる。症状に応じて適宜吸入させる。

(重要な基本的注意)
8.1. 用法・用量どおり正しく使用しても効果が認められない場合は、本剤が適当でないと考えられるので、投与を中止すること。
8.2. 過度に使用を続けた場合、不整脈、場合によっては心停止を起こすおそれがあり、特に発作発現時の吸入投与の場合には使用が過度になりやすいので注意すること。また、患者に対し、本剤の過度の使用による危険性があることを理解させ、次の事項及びその他必要と考えられる注意を与えること。
・ 用法・用量を守ること。
・ 発作が重篤で吸入液の効果が不十分な場合には、可及的速やかに医療機関を受診し治療を求めること。

(特定の背景を有する患者に関する注意)

(合併症・既往歴等のある患者)
9.1.1. 甲状腺機能亢進症の患者:交感神経刺激作用により甲状腺機能亢進症を悪化させるおそれがある。
9.1.2. 高血圧症の患者:交感神経刺激作用により高血圧症状を悪化させるおそれがある。
9.1.3. 心疾患のある患者:交感神経刺激作用により心拍数が増加し、心臓に過負荷をかけることがあるため、症状を悪化させるおそれがある。
9.1.4. 糖尿病の患者:交感神経刺激作用により糖代謝を促進し、血中グルコースを増加させるおそれがある。
9.1.5. 低酸素血症のある患者:定期的に血清カリウム値を観察することが望ましい(低酸素血症においては、血清カリウム値の低下が心リズムに及ぼす作用を増強することがある)〔11.1.1参照〕。

(妊婦)
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

(授乳婦)
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

(小児等)
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

(高齢者)
減量するなど注意すること(一般に生理機能が低下している)。

(相互作用)
10.2. 併用注意:
1). カテコールアミン製剤(アドレナリン及びイソプレナリン等)、β刺激剤[不整脈、場合によっては心停止を起こすおそれがあるので、併用する場合には過度の使用を避け、定期的に臨床症状を観察し、異常が認められた際には減量するなど適切な処置を行うこと(相加的に作用(交感神経刺激作用)を増強させる)]。
2). キサンチン誘導体(テオフィリン)〔11.1.1参照〕、ステロイド剤(プレドニゾロン)〔11.1.1参照〕、利尿剤(アミノフィリン)〔11.1.1参照〕[血清カリウム値が低下するおそれがあるので、併用する場合には定期的に血清カリウム値を観察し、用量について注意すること(相加的に作用(血清カリウム値の低下作用)を増強し、本剤はcAMPを活性化し、Na-Kポンプを刺激する)]。

(適用上の注意)
14.1. 薬剤交付時の注意
開栓後は汚染防止のため、清潔に取扱うこと。

(保管上の注意)
冷所保存。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1. 重大な副作用
11.1.1. 重篤な血清カリウム値低下(頻度不明):キサンチン誘導体併用、ステロイド剤併用及び利尿剤併用により増強することがあるので、重症喘息患者では特に注意すること〔9.1.5、10.2参照〕。
11.2. その他の副作用
1). 循環器:(0.1～5%未満)心悸亢進。
2). 精神神経系:(0.1～5%未満)頭痛、熱感。
3). 消化器:(0.1～5%未満)悪心。
4). 過敏症:(頻度不明)発疹。

17.1 有効性及び安全性に関する試験
17施設133例についての臨床試験の結果、気管支喘息に対して有用性が認められている。

18.1 作用機序
β受容体の刺激作用により選択的に気管支筋を拡張させる。(ネコ、モルモット)
18.2 気管支拡張作用
18.2.1 各種スパスモーゲン(ヒスタミン、セロトニン、アセチルコリン)静脈内投与、又は迷走神経刺激により誘発されたネコの気管支収縮に対して、トリメトキノールはイソプレナリンと同程度の気管支拡張作用を示し、作用持続時間はイソプレナリンより長い。
18.2.2 ヒスタミン又はメタコリン溶液を噴霧して誘発されたモルモットの気管支痙攣に対して、トリメトキノールはイソプレナリンの5～10倍の痙攣緩解作用を示す。ヒスタミンによる気管支痙攣に対して、トリメトキノール0.4mg/kg経口投与5時間後でも緩解作用が認められる。
18.3 気管支β2受容体の選択性
ネコにおいて、トリメトキノールの気管支拡張作用(β2刺激作用)は心拍数増加作用(β1刺激作用)、拡張期血圧低下作用(β2刺激作用)、及びヒラメ筋に対する作用(β2刺激作用、振戦の実験的モデル)より強く、気管支β2受容体に対し作用選択性の高いことが認められている。
18.4 抗アレルギー作用
ヒスタミン遊離抑制作用(in vitro:モルモット肺臓細片)及びPCA反応抑制作用(in vivo:ラット)を有することが認められている。