次記の呼吸器疾患時の鎮咳及び去痰:肺結核、肺炎、気管支拡張症、気管支喘息、急性気管支炎・慢性気管支炎、上気道炎、感冒。

通常、成人1日量エプラジノン塩酸塩として60～90mgを3回に分けて経口投与する。
年齢・症状により適宜増減する。
幼・小児においてはエプラジノン塩酸塩として次記量を1日量として3回に分けて経口投与する。
6歳以上 10歳未満 30～45mg。
3歳以上 6歳未満 20～30mg。
(用法及び用量に関連する注意)
1日あたりの錠数は次記を参考とする。次記量を3回に分けて経口投与する。
成人1日量:3～4錠。

(特定の背景を有する患者に関する注意)

(妊婦)
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上まわると判断される場合にのみ投与すること。

(授乳婦)
授乳中の女性には、治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

(高齢者)
減量するなど注意すること(一般に生理機能が低下している)。

(適用上の注意)
14.1. 薬剤交付時の注意
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある)。

(保管上の注意)
室温保存。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.2. その他の副作用
1). 過敏症:(頻度不明)過敏症状。
2). 消化器:(1～5%未満)食欲不振・悪心、下痢、(0.1～1%未満)嘔気・嘔吐、胃部不快感、腹痛。
3). その他:(0.1～1%未満)頭痛。

16.1 血中濃度
3H-エプラジノン塩酸塩10mg/匹をラットに経口投与した際の血中標識物質は、投与2時間後に最高となり、48時間後にはほぼ消失した。
16.4 代謝
非標識エプラジノン塩酸塩を経口投与した検討から、ラット尿、胆汁中、ウサギ及びヒトの尿中から共通の代謝物として1-(2-phenyl-2-ethoxy)ethyl piperazine、1-(2-phenyl-2-hydroxy)ethyl piperazine及びその抱合体が検出された。
16.5 排泄
16.5.1 健康成人男子5人(平均29歳、57kg)にエプラジノン塩酸塩30mg(0.53mg/kg)を経口投与し、経時的に尿中回収率を求めた。
0-24時間の尿中回収率は未変化体が4.22%、代謝物が2.10%、計6.32%で未変化物の方が若干多く排泄された。各2時間毎の回収率には、有意のピークが認められず同程度の排泄が続いた。
＜＜表省略＞＞
16.5.2 3H-エプラジノン塩酸塩10mg/匹をラットに経口投与した際の血中標識物質は、48時間後までの間、尿中には約14%、糞中には36%、胆汁中には23%が排泄された。

17.1 有効性及び安全性に関する試験
17.1.1 国内臨床試験
国内で実施された臨床試験において本剤が投与された総症例605例における総有効率は79.0%(478例/605例)であった。かぜ症候群、急性気管支炎、肺炎等の急性呼吸器疾患に対する有効率は83.4%(266例/319例)であり、慢性気管支炎、気管支拡張症、肺結核症等の慢性呼吸器疾患に対する有効率は71.5%(176例/246例)であった。

18.1 作用機序
鎮咳作用は中枢性・非麻薬性であり、また、去痰作用は気道粘液溶解を主とする。
18.2 去痰作用
18.2.1 酸性ムコ多糖類線維・DNA高含有線維溶解作用
慢性呼吸器疾患患者から採取した喀痰にエプラジノン塩酸塩を添加し、細胞学的に検討した結果、酸性ムコ多糖類線維・DNA高含有線維の性状を変化させ、膨化・離断する作用により強い粘液溶解作用を示した(in vitro)。
18.2.2 喀痰粘稠度低下作用
慢性呼吸器疾患患者から採取した喀痰にin vitroでエプラジノン塩酸塩を添加し、回転粘度計法、Ostwald粘度計法、Hirsch変法、斜面法で検討した結果、明らかに粘稠度低下作用を示した。
18.2.3 気道内分泌液増加作用
マウスを用いて気道分泌液に対するエプラジノン塩酸塩の作用を検討した結果、明らかな気道分泌液増加作用が投与3時間後まで認められ、気道内に障害を惹起させた場合でも分泌液を増加させた。
18.3 鎮咳作用
モルモット、ネコ、イヌ等を用いた電気的刺激、機械的刺激、化学的刺激実験においてコデインリン酸塩水和物に匹敵する鎮咳作用を示した。