慢性肝疾患における肝機能の改善、脂肪肝、高脂質血症。

ポリエンホスファチジルコリンとして、通常成人1回500mgを1日3回経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。

(禁忌)
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。

(特定の背景を有する患者に関する注意)

(授乳婦)
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

(適用上の注意)
14.1. 薬剤交付時の注意
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある)。

(取扱い上の注意)
高温・高湿下では内容液の漏出が生じることがある。

(保管上の注意)
室温保存。

次の副作用が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.2. その他の副作用
1). 過敏症:(0.1%未満)発疹等。
2). 消化器:(0.1～5%未満)下痢、胃部不快感、腹部膨満感、悪心等。
発現頻度は再評価結果に基づく。

16.2 吸収
高脂血症患者(外国人)5例に3H、14C-ジリノレオイルグリセロホスフォコリン1gを経口投与した場合、両者の放射活性の90%以上が小腸から吸収される。
16.5 排泄
高脂血症患者(外国人)5例に3H、14C-ジリノレオイルグリセロホスフォコリン1gを経口投与した場合、糞中に排泄された3H及び14Cの放射活性は、それぞれ投与量の2±0.7%と4.5±1.5%、尿中に排泄された3H及び14Cの放射活性は6±0.8%と1.2±0.4%である。

17.1 有効性及び安全性に関する試験
〈高脂血症〉
17.1.1 国内第III相試験
(1)二重盲検比較試験
高脂質血症を対象にポリエンホスファチジルコリン1500mg/日又はプラセボを4週間投与した。ポリエンホスファチジルコリン群(65例)はプラセボ群(56例)に比し総コレステロールが有意に低下し、血清総コレステロールと担当医の意見による総合改善度は有意に改善した。副作用は、軟便傾向5.7%(4/70例)、胃部不快感2.9%(2/70例)、下痢1.4%(1/70例)であった。
(2)血清リポ蛋白分画とApoA蛋白濃度に及ぼす影響
高脂質血症並びに低HDL-コレステロール血症を対象にポリエンホスファチジルコリン1500mg/日を12週間16例に投与した。ポリエンホスファチジルコリン投与後は投与前値に比しHDL-コレステロール、アポ蛋白A-Iの有意な増加、LDL-コレステロール/HDL-コレステロール比の有意な減少が認められた。
〈慢性肝疾患〉
17.1.2 国内第III相試験
(1)二重盲検比較試験
慢性肝炎を対象にポリエンホスファチジルコリン1500mg/日又はプラセボを12週間投与した。ポリエンホスファチジルコリン群(58例)はプラセボ群(66例)に比し自・他覚所見の改善、肝機能の有意の改善が認められた。副作用は認められなかった。
(2)肝生検組織像を指標とした試験
慢性肝炎を対象にポリエンホスファチジルコリン1500mg/日を6か月間投与した。評価者に対する単盲検で肝生検組織像を評価した結果、ポリエンホスファチジルコリン群(17例)は対照群(17例)に比し肝生検組織所見の有意な改善又は改善傾向が認められた。副作用は認められなかった。

18.1 作用機序
18.1.1 生体膜の形態と機能を調整し(ヒト)(in vitro)、酵素の細胞外逸脱を是正し(ラット)(in vitro)、細胞内酵素活性を維持する(ラット)。
18.1.2 疾患時に細胞内で起こる脂質代謝異常を改善し(ヒト、ウサギ)、その結果、蛋白代謝、コレステロール放出機能等の各種細胞機能を改善するものと考えられている。
18.1.3 脂質代謝、蛋白代謝の改善を通じて、血中リポ蛋白分画を改善する(ヒト)。
18.1.4 コレステロールの代謝回転を調整し、コレステロールエステル比の改善、コレステロールの異化・排泄障害の正常化等の作用を有する(ラット、ヒト)。
18.1.5 血管内膜損傷による血管弾性の低下を改善する(ヒト)。
18.1.6 血管透過性の異常亢進を抑制する(ラット)。
18.1.7 血液凝固系の亢進に対する正常化作用を有する(in vitro)。