診断及び治療を目的とする散瞳と調節麻痺。

〈散瞳〉
通常、1回1～2滴を点眼するか、又は1回1滴を3～5分おきに2回点眼する。
なお、症状により適宜増減する。
〈調節麻痺〉
通常、1回1滴を3～5分おきに2～3回点眼する。
なお、症状により適宜増減する。

(禁忌)
2.1. 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。
2.2. 緑内障及び狭隅角や前房が浅いなどの眼圧上昇素因のある患者[急性閉塞隅角緑内障発作を起こすおそれがある]。

(重要な基本的注意)
8.1. 本剤の点眼後、散瞳又は調節麻痺が起こるので、その症状が回復するまで機械類の操作や自動車等の運転には従事させないよう注意すること。また、サングラスを着用する等太陽光や強い光を直接見ないよう指導すること。

(特定の背景を有する患者に関する注意)

(合併症・既往歴等のある患者)
9.1.1. 高血圧症又は動脈硬化症の患者:血圧上昇作用により症状が増悪するおそれがある。
9.1.2. 冠不全又は心不全などの心臓疾患のある患者:β1作用により症状が増悪するおそれがある。
9.1.3. 糖尿病の患者:糖新生促進作用により症状が増悪するおそれがある。
9.1.4. 甲状腺機能亢進症の患者:心悸亢進、頻脈等の交感神経刺激症状が増悪するおそれがある。

(妊婦)
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には診断又は治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

(授乳婦)
診断又は治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

(小児等)
9.7.1. 全身の副作用が起こりやすい。
9.7.2. 低出生体重児では、必要に応じて本剤を希釈して使用することが望ましい。低出生体重児の眼底検査において、徐脈、無呼吸、消化管運動低下(腹部膨満、哺乳量低下等)等が起こるとの報告がある。
9.7.3. 小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

(高齢者)
一般に生理機能が低下している。

(相互作用)
10.2. 併用注意:
1). MAO阻害剤(セレギリン塩酸塩、ラサギリンメシル酸塩、サフィナミドメシル酸塩)[MAO阻害薬治療中又はMAO阻害薬治療後3週間以内の患者では急激な血圧上昇を起こすおそれがあるので、慎重に投与すること(本剤の代謝酵素を阻害することにより、カテコールアミン感受性が亢進すると考えられている)]。
2). 三環系抗うつ剤及び四環系抗うつ剤(イミプラミン、アミトリプチリン、マプロチリン塩酸塩等)[本剤の作用が増強され急激な血圧上昇を起こすおそれがあるので、慎重に投与すること(交感神経終末でのノルアドレナリン再取り込みを阻害し、受容体のアドレナリン濃度を上昇させる)]。

(適用上の注意)
14.1. 薬剤交付時の注意
患者に対し次の点に注意するよう指導すること。
・ 液が変色、あるいは沈殿を生じたものを使用しないこと〔20.取扱い上の注意の項参照〕。
・ 本剤に含まれるベンザルコニウム塩化物はソフトコンタクトレンズに吸着されることがあるので、ソフトコンタクトレンズを装用している場合には点眼前にレンズを外し点眼後少なくとも5～10分間の間隔をあけて再装用すること。
・ 薬液汚染防止のため、点眼のとき、容器の先端が直接目に触れないように注意すること。
・ 患眼を開瞼して結膜嚢内に点眼し、1～5分間閉瞼して涙嚢部を圧迫させた後、開瞼すること。
・ 他の点眼剤を併用する場合には、少なくとも5分以上間隔をあけてから点眼すること。

(取扱い上の注意)
液が変色、あるいは沈殿を生じたものを使用しないこと〔14.1参照〕。

(保管上の注意)
室温保存。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1. 重大な副作用
11.1.1. ショック、アナフィラキシー(いずれも頻度不明):紅斑、発疹、呼吸困難、血圧低下、眼瞼浮腫等の症状があらわれることがある。
11.2. その他の副作用
1). 眼:(頻度不明)結膜炎(結膜充血・結膜浮腫、眼脂等)、角膜上皮障害、眼圧上昇、眼瞼炎、眼そう痒感。
2). 皮膚:(頻度不明)皮膚そう痒、発疹、蕁麻疹。
3). 消化器:(頻度不明)口渇、悪心・嘔吐。
4). その他:(頻度不明)顔面潮紅、頻脈、血圧上昇、頭痛。

17.1 有効性及び安全性に関する試験
17.1.1 国内一般臨床試験(散瞳作用)
一般に高齢者では瞳孔径が小さい傾向にあり、トロピカミド単独の点眼では十分な散瞳が得られないことがあるが、フェニレフリン塩酸塩を配合した0.5%トロピカミド・0.5%フェニレフリン塩酸塩点眼液では年齢に関係なく散瞳が得られ、特に40歳以上では散瞳効果の増強が著明であった。
17.1.2 国内一般臨床試験(調節麻痺作用)
屈折異常のほかは眼疾患を認めない成人8名の各1眼に0.5%トロピカミド・0.5%フェニレフリン塩酸塩点眼液を1回1滴、3分毎に3回点眼すると、点眼終了後20～30分で調節麻痺効果は最高に達し、点眼終了5～6時間後に、調節機能は正常に復した。

18.1 作用機序
トロピカミドはムスカリン受容体遮断薬である。コリン作動性刺激に対する虹彩括約筋の反応を遮断することで散瞳効果を示す。また毛様体筋の反応を遮断することで調節麻痺を発現させる。
フェニレフリン塩酸塩はアドレナリン受容体のうちα1受容体をほぼ選択的に刺激する。瞳孔散大筋の収縮作用により散瞳効果を示す。
トロピカミドにフェニレフリン塩酸塩を加えると、散瞳効果は増強される。
18.2 散瞳作用
白色ウサギに本剤50μLを点眼すると、瞳孔径は点眼1時間後に最大となり、24時間後には点眼前の状態に回復した。
18.3 調節麻痺作用
視力障害及び内斜視の小児の屈折検査のため、0.5%トロピカミド・0.5%フェニレフリン塩酸塩点眼液を1～2回点眼し、その調節麻痺効果を0.5%又は1%アトロピンの1日3回、3日間点眼の効果と比較すると、0.5%トロピカミド・0.5%フェニレフリン塩酸塩点眼液の調節麻痺作用はアトロピンより弱かった。
18.4 生物学的同等性試験
白色ウサギに本剤及びミドリンP点眼液をクロスオーバー法により50μL点眼して、散瞳量を測定した。各時点の散瞳量から求めた最大散瞳量及び散瞳量-時間曲線下面積(AUC0-24hr)を同等性の指標に分散分析法にて統計解析を行った結果、有意な差は認められず、両剤の生物学的同等性が確認された。
＜＜表省略＞＞
最大散瞳量並びにAUC等のパラメータは、被験個体の選択、測定回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。