外眼部および前眼部の炎症性疾患の対症療法(眼瞼炎、結膜炎、角膜炎、強膜炎、上強膜炎、前眼部ブドウ膜炎、術後炎症の対症療法)。

通常、1日3～4回、1回1～2滴宛点眼する。なお、症状により適宜増減する。

(禁忌)
2.1. 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。

(重要な基本的注意)
8.1. 連用により、数週後から眼内圧亢進、緑内障があらわれることがあるので、定期的に眼内圧検査を実施すること〔11.1.1参照〕。

(特定の背景を有する患者に関する注意)

(合併症・既往歴等のある患者)
9.1.1. 角膜上皮剥離又は角膜潰瘍のある患者:治療上やむを得ないと判断される場合を除き、投与しないこと(症状が増悪するおそれがあり、また、角膜穿孔を生ずるおそれがある)〔11.1.3参照〕。
9.1.2. ウイルス性結膜疾患・ウイルス性角膜疾患、結核性眼疾患、真菌性眼疾患又は化膿性眼疾患のある患者:治療上やむを得ないと判断される場合を除き、投与しないこと(症状が増悪するおそれがあり、また、角膜穿孔を生ずるおそれがある)〔11.1.3参照〕。

(妊婦)
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。長期・頻回投与を避けること。

(小児等)
特に2歳未満の場合には、慎重に投与すること。小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

(高齢者)
一般に生理機能が低下している。

(適用上の注意)
14.1. 薬剤交付時の注意
患者に対し次の点に注意するよう指導すること。
・ 薬液汚染防止のため、点眼のとき、容器の先端が直接目に触れないように注意すること。
・ 患眼を開瞼して結膜嚢内に点眼し、1～5分間閉瞼して涙嚢部を圧迫させた後、開瞼すること。
・ 他の点眼剤を併用する場合には、少なくとも5分以上間隔をあけてから点眼すること。
・ 遮光して保存すること。

(取扱い上の注意)
外箱開封後は遮光して保存すること。

(保管上の注意)
室温保存。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1. 重大な副作用
11.1.1. 緑内障(頻度不明):連用により、数週後から眼内圧亢進、緑内障があらわれることがある〔8.1参照〕。
11.1.2. 角膜ヘルペス、角膜真菌症、緑膿菌感染症(いずれも頻度不明):角膜ヘルペス、角膜真菌症、緑膿菌感染症等を誘発することがある。
11.1.3. 穿孔(頻度不明):角膜ヘルペス、角膜潰瘍又は角膜外傷等に投与した場合には角膜穿孔を生ずることがある〔9.1.1、9.1.2参照〕。
11.1.4. 後嚢下白内障(頻度不明):長期投与により、後嚢下白内障があらわれることがある。
11.2. その他の副作用
1). 眼:(頻度不明)眼刺激。
2). 下垂体・副腎皮質系機能(長期連用した場合):(頻度不明)下垂体・副腎皮質系機能抑制。
3). その他:(頻度不明)創傷治癒遅延。

16.3 分布
雄性白色ウサギに0.1%の3H-デキサメタゾン懸濁液25μLを単回点眼したときの各眼組織中濃度を評価した。その結果、結膜ではTmaxは5分でCmaxは5.2μg/gであった。その後急速に減少し、点眼後45分以降は指数関数的に減少した。角膜及び房水では、Tmaxはそれぞれ5分、45分でCmaxはそれぞれ4.1μg/g、0.21μg/gであり、その後は指数関数的に減少した。また、点眼後30分の各眼組織中濃度は、角膜及び強膜等の前眼部及び外眼部組織では比較的高く、後眼部組織である硝子体及び網脈絡膜では低かった。

18.1 作用機序
デキサメタゾンは合成副腎皮質ホルモンで、天然の糖質コルチコイドと同じ機序により抗炎症作用を発現する。糖質コルチコイドは受容体に結合して特定の遺伝子の転写を開始あるいは阻害する。その結果、起炎物質の生合成抑制と炎症細胞の遊走抑制により抗炎症作用を現すと考えられる。
18.2 抗炎症作用
・デキサメタゾンの抗炎症作用の強さはヒドロコルチゾンの25倍、プレドニゾロンの6倍で、ベタメタゾンとは同程度とされている。
・ウサギの硝子体に抗原(10%牛血清アルブミン0.1mL)を投与することによって惹起したブドウ膜炎に対してデキサメタゾンとして0.05%、及び0.1%点眼液を1日2回、各2滴点眼して抗炎症効果についてDraize法を参考とした採点基準を用いて検討した。その結果、デキサメタゾン含有点眼液は抗炎症作用を示した。
18.3 抗アレルギー作用
抗血清0.05mLを結膜内注射して感作させたラットに、抗原として20%卵白アルブミン溶液10μLを点眼することによって惹起した受身アナフィラキシーに対するデキサメタゾンの抑制効果を検討した。0.1%デキサメタゾンを抗原点眼前1、2、3、4、5時間の計5回点眼したときの抑制率は57.1%であった。
18.4 生物学的同等性試験
18.4.1 ラット急性結膜炎モデルに対する抗炎症効果
ラットにクロトン油を点眼して結膜浮腫を誘発し、上部眼瞼重量を結膜浮腫の指標として、本剤及びD・E・X点眼液0.05%「ニットー」について得られた上部眼瞼重量をt検定にて統計解析を行った。その結果、本剤とD・E・X点眼液0.05%「ニットー」間に有意な差は認められず、両剤の生物学的同等性が確認された。
表1
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18.4.2 ウサギブドウ膜炎モデルに対する抗炎症効果
ウサギの硝子体に牛血清アルブミンを注入し、ブドウ膜炎を誘発した。さらに炎症症状の軽快した29日目に牛血清アルブミンを耳静脈に注入しブドウ膜炎を再発させた。内・外眼部の炎症を採点基準により点数化し、スコアの合計点数をブドウ膜炎の指標とした。本剤及びD・E・X点眼液0.05%「ニットー」について得られた、ブドウ膜炎を誘発して7日目から28日目までの合計点数の最高値(表2)、合計点数-時間(日)曲線下面積(表3)及び30日目の合計点数(表4)をt検定にて統計解析を行った。また、30日目(ブドウ膜炎再発24時間後)に採取した房水の蛋白濃度(表5)について、t検定にて統計解析を行った。いずれの結果においても、本剤とD・E・X点眼液0.05%「ニットー」間に有意な差は認められず、両剤の生物学的同等性が確認された。
表2
＜＜表省略＞＞
表3
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表4
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表5
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