緑内障。

1回1滴を1日1～2回点眼する。

(禁忌)
2.1. 前駆期緑内障の患者[眼圧上昇を来すおそれがある]。
2.2. 脱分極性筋弛緩剤投与中(スキサメトニウム)の患者〔10.1参照〕。

(特定の背景を有する患者に関する注意)

(合併症・既往歴等のある患者)
9.1.1. 閉塞隅角緑内障の患者(急性うっ血性緑内障又は慢性うっ血性緑内障):眼圧上昇を来すことがある。
9.1.2. 気管支喘息の患者:気管支喘息の症状を悪化させるおそれがある。
9.1.3. 消化器機能亢進状態の患者:消化管機能を更に亢進させ、症状を悪化させるおそれがある。
9.1.4. 胃潰瘍・十二指腸潰瘍の患者:消化管機能を亢進させ潰瘍の症状を悪化させるおそれがある。
9.1.5. 徐脈・心臓障害のある患者:心拍数低下、心拍出量低下を起こすおそれがある。
9.1.6. てんかんの患者:てんかんの症状を悪化させるおそれがある。
9.1.7. パーキンソン症候群の患者:パーキンソン症候群の症状を悪化させるおそれがある。

(妊婦)
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

(小児等)
長期連用時に虹彩嚢腫があらわれることがあるので、この場合は休薬するか、アドレナリン、フェニレフリンの点眼を行うこと。

(高齢者)
一般に生理機能が低下している。

(相互作用)
10.1. 併用禁忌:
脱分極性筋弛緩剤(スキサメトニウム塩化物水和物<スキサメトニウム注、レラキシン注>)〔2.2参照〕[脱分極性筋弛緩剤の作用を増強するおそれがある((1)脱分極性筋弛緩剤はコリンエステラーゼにより代謝されるため、本剤により代謝が阻害されることが考えられる、(2)本剤による直接ニコチン様作用には脱分極性筋弛緩作用がある)]。
10.2. 併用注意:
1). 副交感神経抑制剤(アトロピン硫酸塩水和物等)[相互に作用を拮抗する(本剤のムスカリン様作用と拮抗することが考えられる)]。
2). コリン作動薬(ベタネコール塩化物等)[相互に作用を増強する(本剤のコリン作用と相加・相乗作用があらわれることが考えられる)]。
3). コリンエステラーゼ阻害薬(ドネペジル塩酸塩等)[相互に作用を増強する可能性がある(本剤のコリン作用と相加・相乗作用があらわれることが考えられる)]。

(適用上の注意)
14.1. 薬剤交付時の注意
患者に対し次の点に注意するよう指導すること。
・ 薬液汚染防止のため、点眼のとき、容器の先端が直接目に触れないように注意すること。
・ 患眼を開瞼して結膜嚢内に点眼し、1～5分間閉瞼して涙嚢部を圧迫させた後、開瞼すること。
・ 他の点眼剤を併用する場合には、少なくとも5分以上間隔をあけてから点眼すること。

(保管上の注意)
室温保存。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.2. その他の副作用
1). 眼:(5%以上)流涙、結膜炎、結膜充血、視矇、(0.1～5%未満)眼痛、眼異物感、眼圧逆上昇、*虹彩嚢腫[*:発現した場合は休薬するか、アドレナリン、フェニレフリンの点眼を行う]。
2). 消化器:(0.1～5%未満)下痢、(頻度不明)腹痛、口渇。
3). 皮膚:(頻度不明)発疹、皮膚乾燥。

16.3 分布
3H-ジスチグミン臭化物を白色家兎に点眼した結果、投与後約20分で眼内組織濃度は最高となり、以後0.3～0.45/hrの割合で指数関数的に減少した。

17.1 有効性及び安全性に関する試験
17.1.1 国内臨床成績
＜＜表省略＞＞

18.1 作用機序
本剤は、コリンエステラーゼを阻害し、局所のアセチルコリン濃度を高めることにより、コリン作動性神経を刺激する。
18.2 瞳孔に対する作用
ヒトに本剤の0.5%液を1滴点眼したところ、3～4時間後で明らかに対照眼と瞳孔径に差がみられ、5～6時間後にはかなり縮瞳し、縮瞳は30時間前後継続した。
18.3 コリンエステラーゼ阻害作用
本剤100μg/kg及びネオスチグミン100～400μg/kgをラットに1回腹腔内投与したとき、血中コリンエステラーゼ活性はそれぞれ約80%及び30～60%阻害された。
18.4 アセチルコリン作用の増強
ラットの血涙反応では、対照値のアセチルコリンED50値を1/5に減ずるに要する用量は、本剤で8.6μg/kg、ネオスチグミンで16.6μg/kgであった。また、本剤の作用は、投与後2時間で最大となり、少なくとも48時間以上持続した。