ゲンボイヤ配合錠と同一成分［エルビテグラビル・コビシスタット・エムトリシタビン・テノホビル アラフェナミドフマル酸塩（内用）］の医薬品情報一覧
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| 商品名 | 会社名 | 規格 | 剤形 | 薬価 | 先発後発区分 | 標準化適応症 |
|---|---|---|---|---|---|---|
| ゲンボイヤ配合錠 | ギリアド・サイエンシズ | １錠 | フィルムコーティング錠 | 7,040.50 | 先発品（後発品なし） | ＨＩＶ－１感染症 |
ゲンボイヤ配合錠の情報
抗ウイルス薬 ＞ 抗ＨＩＶ薬：抗ＨＩＶ配合薬
エルビテグラビル：エルビテグラビルは、ＨＩＶ－１インテグラーゼの阻害薬である。インテグラーゼの阻害により、ＨＩＶ－ＤＮＡの宿主ＤＮＡへの組み込みを抑え、ＨＩＶ－１プロウイルスの形成及びウイルス増殖を阻止する。エルビテグラビルは、ヒトトポイソメラーゼＩ及びＩＩのいずれも阻害しない。
コビシスタット：コビシスタットは、ＣＹＰ３Ａの選択的な阻害薬である。
エムトリシタビン：エムトリシタビンは、シチジンの合成ヌクレオシド誘導体であり、細胞内酵素によりリン酸化されエムトリシタビン５’－三リン酸となる。エムトリシタビン５’－三リン酸はＨＩＶ－１逆転写酵素の基質であるデオキシシチジン５’－三リン酸と競合すること及び新生ウイルスＤＮＡに取り込まれた後にＤＮＡ鎖伸長を停止させることにより、ＨＩＶ－１逆転写酵素の活性を阻害する。哺乳類のＤＮＡポリメラーゼα、β、ε及びミトコンドリアＤＮＡポリメラーゼγに対するエムトリシタビン５’－三リン酸の阻害作用は弱い。
テノホビル アラフェナミド：テノホビル アラフェナミドは、テノホビルのホスホンアミド酸プロドラッグ（２’－デオキシアデノシン一リン酸誘導体）である。テノホビル アラフェナミドは、血漿中の安定性が高く、細胞内透過性を有し、末梢血単核球及びマクロファージ中のカテプシンＡにより加水分解を受けて細胞内にテノホビルを送達する。その後、細胞内酵素によってリン酸化を受け、テノホビル二リン酸となる。テノホビル二リン酸は、ＨＩＶ－１逆転写酵素の基質であるデオキシアデノシン５’－三リン酸と競合すること及びＤＮＡに取り込まれた後にＤＮＡ鎖伸長を停止させることにより、ＨＩＶ－１逆転写酵素の活性を阻害する。哺乳類のＤＮＡポリメラーゼα、β及びミトコンドリアＤＮＡポリメラーゼγに対するテノホビル二リン酸の阻害作用は弱い。
脂肪肝
乳酸アシドーシス
腎障害（腎機能障害）
急性腎障害（急性腎不全）
妊婦又は妊娠している可能性のある女性→投与しないことが望ましい（本剤投与中に妊娠が判明した場合の代替薬への変更は、変更によるリスクを考慮した上で適切な時期に実施する）
授乳婦→授乳を避けさせる
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
［エムトリシタビン］不明
［テノホビル アラフェナミド］不明
［エルビテグラビル（コビシスタット併用時）］不明
［コビシスタット］不明
［テノホビル アラフェナミド］carboxylesterases1
［エルビテグラビル（コビシスタット併用時）］CYP3A4、CYP3A5
［コビシスタット］CYP3A4、CYP3A5
※該当の情報なし、または情報収集中