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商品名 | 会社名 | 規格 | 剤形 | 薬価 | 先発後発区分 | 標準化適応症 |
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ゲンボイヤ配合錠 | ギリアド・サイエンシズ | 1錠 | フィルムコーティング錠 | 7,040.50 | 先発品(後発品なし) | HIV-1感染症 |
抗ウイルス薬 > 抗HIV薬:抗HIV配合薬
エルビテグラビル:エルビテグラビルは、HIV‐1インテグラーゼの阻害薬である。インテグラーゼの阻害により、HIV‐DNAの宿主DNAへの組み込みを抑え、HIV‐1プロウイルスの形成及びウイルス増殖を阻止する。エルビテグラビルは、ヒトトポイソメラーゼI及びIIのいずれも阻害しない。
コビシスタット:コビシスタットは、CYP3Aの選択的な阻害薬である。
エムトリシタビン:エムトリシタビンは、シチジンの合成ヌクレオシド誘導体であり、細胞内酵素によりリン酸化されエムトリシタビン5’‐三リン酸となる。エムトリシタビン5’‐三リン酸はHIV‐1逆転写酵素の基質であるデオキシシチジン5’‐三リン酸と競合すること及び新生ウイルスDNAに取り込まれた後にDNA鎖伸長を停止させることにより、HIV‐1逆転写酵素の活性を阻害する。哺乳類のDNAポリメラーゼα、β、ε及びミトコンドリアDNAポリメラーゼγに対するエムトリシタビン5’‐三リン酸の阻害作用は弱い。
テノホビル アラフェナミド:テノホビル アラフェナミドは、テノホビルのホスホンアミド酸プロドラッグ(2’‐デオキシアデノシン一リン酸誘導体)である。テノホビル アラフェナミドは、血漿中の安定性が高く、細胞内透過性を有し、末梢血単核球及びマクロファージ中のカテプシンAにより加水分解を受けて細胞内にテノホビルを送達する。その後、細胞内酵素によってリン酸化を受け、テノホビル二リン酸となる。テノホビル二リン酸は、HIV‐1逆転写酵素の基質であるデオキシアデノシン5’‐三リン酸と競合すること及びDNAに取り込まれた後にDNA鎖伸長を停止させることにより、HIV‐1逆転写酵素の活性を阻害する。哺乳類のDNAポリメラーゼα、β及びミトコンドリアDNAポリメラーゼγに対するテノホビル二リン酸の阻害作用は弱い。
脂肪肝
乳酸アシドーシス
腎障害(腎機能障害)
急性腎障害(急性腎不全)
妊婦又は妊娠している可能性のある女性→投与しないことが望ましい(本剤投与中に妊娠が判明した場合の代替薬への変更は、変更によるリスクを考慮した上で適切な時期に実施する)
授乳婦→授乳を避けさせる
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
[エムトリシタビン]不明
[テノホビル アラフェナミド]不明
[エルビテグラビル(コビシスタット併用時)]不明
[コビシスタット]不明
[テノホビル アラフェナミド]carboxylesterases1
[エルビテグラビル(コビシスタット併用時)]CYP3A4、CYP3A5
[コビシスタット]CYP3A4、CYP3A5
※該当の情報なし、または情報収集中